Ce sont des macromolécules dont la fonction est de lier un ligand (ici le médicament) et de convertir cette interaction en un effet, c'est-à-dire en une modification du fonctionnement cellulaire.
Pour cela, ces récepteurs peuvent être couplés avec des enzymes ou des canaux ioniques.
Un ligand qui peut se lier à un récepteur, en modifier sa fonction et déclencher une réponse s'appelle un agoniste auprès de ce récepteur.
► Antagoniste : substance qui se lie à un récepteur spécifique sans provoquer d'effet mais qui bloque l'action du médiateur (empêche sa liaison au récepteur).
Antagoniste non compétitif : se lie à un autre site du récepteur (diminution de l'effet maximal → diminution de l'efficacité, antagonisme insurmontable).31 jan. 2011