Ce sont les effets propres de chaque médicament sur les systèmes physiologiques, les organes, les tissus du corps humain.
Ces effets doivent répondre à un but thérapeutique, et il faut compter une action principale et des actions accessoires plus ou moins gênantes.
Le récepteur est une macromolécule dont la structure tridimensionnelle présente un domaine particulier, complémentaire de la structure du médicament (cfr. serrure et clé).
Dans l'organisme, le médicament interagit préférentiellement avec un récepteur, et de cette interaction découlent ses effets pharmacologiques.
Les antagonistes empêchent l'activation du récepteur.
Bloquer l'activation d'un récepteur a de nombreux effets.
Les antagonistes diminuent la fonction cellulaire s'ils bloquent l'action d'une substance qui normalement augmente la fonction cellulaire.