Le devenir du médicament dans l'organisme s'articule en 4 étapes que sont l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'élimination.
Si la résorption digestive est complète, leur biodisponibilité absolue F et leur coefficient d'extraction hépatique EH seront liés par la formule : F = 1 – EH (exemple du propranolol).
Les études pharmacocinétiques sont utilisées pour caractériser l'absorption, la distribution, le métabolisme et l'excrétion (ADME) d'un composé.
Au contraire, les études pharmacodynamiques ont pour principal objectif de recueillir des informations sur les effets d'un médicament sur l'organisme.