Pour l'évaluation de la biodisponibilité, on mesure la concentration de la substance active dans le sang (circulation systémique) à partir de prélèvements sanguins.
Ainsi, la biodisponibilité sera de 100 % directement après l'injection, car la substance active est administrée directement dans le sang.
La biodisponibilité correspond à la vitesse et à l'importance du passage du principe actif (médicament ou métabolite) dans la circulation générale, gagnant ainsi le site d'action.
La biodisponibilité d'un médicament dépend plus de sa forme galénique qui dépend à la fois de sa conception et de sa fabrication.
La pharmacodynamique étudie les effets d'un médicament sur les systèmes biologiques et la pharmacocinétique étudie les effets des systèmes biologiques sur un médicament.