[PDF] anestesicos locales pdf 2015

¿Cómo actúan los anestésicos locales?

Cuando se aplican al tejido nervioso en concentraciones apropiadas, los anestésicos locales actúan en cualquier parte de tal sistema o en cualquier tipo de fibra nerviosa, y bloquean de modo reversible los potenciales de acción en que se basa la conducción nerviosa. CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS Y RELACIONES DE ESTRUCTURA-ACTIVIDAD.

¿Cuáles son los fármacos anestésicos locales?

Los fármacos anestésicos locales disponibles hoy corresponden a dos categorías farmacológicas ?aminoamidas y aminoésteres? y ejercen su efecto mediante la interacción con canales de sodio dependientes de voltaje, impidiendo la generación y propagación de potenciales de acción en los axones.

¿Cuál es la zona específica a la cual se unen los anestésicos locales?

La zona específica a la cual se unen los anestésicos locales parece ser la región D4-S6 de la subunidad alfa del canal de sodio ligado a voltaje, una región a la que solo puede accederse desde el lado intracelular de la membrana. Aparentemente, los anestésicos locales estabilizan la forma inactivada de este canal.

¿Cuáles son las afinidades de los anestésicos locales?

Los anestésicos locales tienen diferentes afinidades por sus sitios de unión según el estado del canal, dado que los cambios conformacionales pueden exponer u ocultar el sitio de unión. La afinidad es mayor cuando el canal está abierto (activo e inactivo) y disminuye cuando está cerrado (desactivado y en reposo).