cours pharmacologie 3eme annee medecine

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Quelles sont les bases de la pharmacologie ?
Absorption : pénétration du médicament dans l'organisme ; Distribution : là où le médicament va dans l'organisme ; Métabolisme : la manière dont l'organisme transforme chimiquement le médicament ; Excrétion : comment l'organisme élimine le médicament.
Le pharmacologue est avant tout un médecin, un pharmacien ou un biologiste spécialiste du médicament.
Le pharmacologue mène des expériences et des analyses pour mieux connaître les effets des produits pharmaceutiques et des drogues sur l'organisme humain ou animal.

Qu'est ce qu'étudie la pharmacologie ?

La Pharmacologie (pharmacology): Vient du mot grec “ Pharmakon ” qui veut dire remède mais aussi poison.
Elle est définie comme " la Science qui traite la source des propriétés physiques et chimiques, des effets biochimiques et physiologiques, des mécanismes d'action et des usages thérapeutiques des médicaments".

Introduction

La prescription simultanée de plusieurs médicaments peut donner lieu à des interactions médicamenteuses parfois bénéfiques, d’autres fois néfastes. univ.ency-education.com

I. Définition d’une interaction médicamenteuse

C’est une modification cliniquement significative, observée in vivo, de la pharmacocinétique et/ou de la pharmacodynamie d’un médicament lors de la co-administration d’un autre médicament, d’aliment, d’alcool, ou de tabac. univ.ency-education.com

II. Ne pas confondre « interactions médicamenteuses et incompatibilités médicamenteuses »

Les incompatibilités médicamenteuses sont des incompatibilités physico-chimiques entre les composants d’une préparation pharmaceutique. Le mélange de constituants a lieu hors de l'organisme (in vitro). Exp : association de 2 formes galéniques injectables : gentamicine (base) + Ampicilline (acide) => formation d’un précipité : mélange inadministrab

III. Objectifs thérapeutiques des associations bénéfiques

Améliorer l’efficacité thérapeutique : exp : l’association de plusieurs antituberculeux afin de limiter la survenue de bacilles mutants, et de raccourcir la durée du traitement. Améliorer le rapport bénéfice/risque : exp : l’association de deux antihypertenseurs permet en réduisant la posologie de chacun de conserver la même efficacité thérapeutiqu

IV. Les niveaux de gravité des interactions médicamenteuses néfastes

IV.1. Les associations contre-indiquées : dangereuses, il s’agit de contre indication absolue, donnent naissance à des accidents graves et inévitables. Exp : Cisapride + Macrolides ; miconazole + Anticoagulants Anti-Vitamine K (AVK) ; phénylbutazone et AVK. IV.2. Les associations déconseillées : il s’agit d’une contre-indication relative. L’associa

A. Les variations du pH gastroduodénal

pH gastroduodénal => absorption des acides faibles diminue. Les alcalinisants (carbonate de sodium, antiacides, antiulcéreux diminuent la résorption des médicaments acides faibles (Anti-inflammatoire Non Stéroïdiens (AINS), AVK, pénicilline orale, tétracyclines

A. Modification de la Vidange gastrique (VG)

L’augmentation de la VG favorise la résorption (métoclopramide augmente la VG du paracétamol). La diminution de la VG réduit la résorption (Morphiniques). univ.ency-education.com

B. Modification de la motilité intestinale

Les médicaments qui accélèrent le péristaltisme (laxatifs), diminuent le temps de contact du médicament avec l’intestin donc diminuent leur absorption. Les médicaments qui dépriment le péristaltisme prolongent le tps de séjour des médicaments qui leurs associés et facilitent leur résorption (antidiarrhéiques : Lopéramide IMODIUM®). univ.ency-education.com

C. Modification du débit sanguin intestinal

Le débit sanguin intestinal est un facteur limitant la résorption des médicaments très lipophiles. Les vasodilatateurs augmentent le débit sanguin intestinal, les vasoconstricteurs diminuent le flux sanguin intestinal. univ.ency-education.com

V.1.2. Interactions modifiant la distribution

Les interactions qui se produisent au niveau plasmatique sont les plus fréquentes. L’interaction médicamenteuse s’observe lors de l’administration simultanée ou successive de deux médicaments à forte affinité pour les protéines plasmatiques, le médicament qui a la plus forte affinité déplace le deuxième médicament de ses sites de fixation protéiq

V.2.1. Définition

L’interaction pharmacodynamique est la modification de l’effet pharmacologique d’un médicament par un autre sans perturbation de sa cinétique. Elle résulte d’interférences entre les médicaments « ou leurs métabolites » au niveau des récepteurs ou des systèmes de transduction du signal. L’interaction pharmacodynamique peut se traduire par : Une augm

V.2.2. La synergie

L’effet obtenu par l’association des deux substances est supérieur ou égal à la somme des effets individuels. Effet global c ≥ effet a + effet b. univ.ency-education.com

A. synergie additive ou parfaite

Se produit lorsque les molécules ciblent les mêmes récepteurs au niveau cellulaire. Effet global c = effet a+ effet b. exemple : salbutamol + terbutaline (bronchodilatateurs). univ.ency-education.com

B. synergie potentialisatrice ou renforçatrice

L’effet des deux médicaments administrés simultanément est supérieur à la somme des effets des médicaments administrés séparément. Effet global c > effet a + effet b. Exemple : deux antihypertenseurs : un β bloquant (diminue l’activité cardiaque) + un inhibiteur calcique (s’oppose à la vasoconstriction). L’effet global est la diminution significati

V.2.4. Interactions pharmacodynamiques recherchées ou néfastes ?

Une synergie additive ou potentialisatrice peut être recherchée pour renforcer l’effet thérapeutique. Au contraire, elle peut être à l’origine de lka majoration des effets indésirables voir toxiques. Exemple : ne pas associer des médicaments néphrotoxiques, hypokaliémiants, dépresseurs du Système nerveux central

Introduction à la pharmacologie / 3éme année médecine

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