formule protide
An overview of ProTide technology and its implications to
The ProTide technology is a phosphate (or phosphonate) prodrug method devised to deliver nucleoside monophosphate (or monophosphonate) intracellularly bypassing the key challenges of antiviral and anticancer nucleoside analogues Three new antiviral drugs exploiting this |
Understanding the cell-dependent activation of ProTides and
prodrug form (ProTide) to boost their intracellular activation efficiency: generating more active metabolite triphosphate Nuc (TP-Nuc) To date three ProTides have been approved by the FDA: tenofovir alafenamide (TAF) sofosbuvir (SBV) and remdesivir |
What is ProTide chemistry?
Structurally, this represents the current end-point of an extensive medicinal chemistry endeavor that spans almost three decades. It started from the masking of nucleoside monophosphate and monophosphonate groups by simple alkyl groups and evolved into the sophisticated ProTide system as known today.
What is ProTide technology?
The ProTide technology has facilitated the discovery and application of a variety of nucleoside monophosphate and monophosphonate analogues in the clinic. It took many years of trial and error, mainly by the McGuigan group, to optimize the masking groups of the phosphate to yield the successful ProTide technology as we know it today.
When was ProTide invented?
Following the first report on the nucleoside phosphoramidate (ProTide) prodrug approach in 1990 by Chris McGuigan, the extensive investigation of ProTide technology has begun in many laboratories.
What is the ProTide approach?
Designed with aim to overcome limitations and the key resistance mechanisms associated with nucleoside analogues used in the clinic (poor cellular uptake, poor conversion to the 5′-monophosphate form), the ProTide approach has been successfully applied to a vast number of nucleoside analogues with antiviral and anticancer activity.
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Pour former les peptides, l'enchaînement d'une dizaine d'acides aminés est nécessaire. Les protéines, à leur tour, sont constituées d'un assemblage de peptides. Ainsi, les protéines sont formées de molécules de peptides, qui sont eux-mêmes formés par plusieurs molécules d'acides aminés.Quelle est la composition des protéines ?
Les acides aminés sont l'unité de base constituant les protéines. Il existe un très grand nombre d'acides aminés différents mais seulement vingt sont utilisés par l'organisme pour la fabrication des protéines (acides aminés dits « protéogènes »).- Les acides aminés sont la plus petite unité constituant les protéines.
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