affinité pharmacologie

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C'est quoi l'affinité d'un médicament ?
Affinité et activité intrinsèque
L'action d'un médicament est conditionnée par le degré d'attraction (affinité) entre le médicament et son récepteur sur la surface cellulaire.
Elle est également conditionnée par sa capacité à produire un effet (activité intrinsèque) une fois qu'il est lié au récepteur.
Quels sont les 4 principales cibles biologiques des médicaments ?
Principaux modes d'action des médicaments:
1Les récepteurs : 2Canal ionique : 3Les enzymes : 4Les transporteurs de molécules : 5Les récepteurs régulant la transcription de l'ADN :
Quel est l'élément qui n'influence pas l'affinité d'un médicament envers un récepteur ?
III.1.1.
Les médicaments d'action non spécifique agissent grâce à des propriétés physico-chimiques et non pas d'affinité pour les récepteurs de l'organisme.
Exemple : action chimique ; les antiacides locaux (estomac) hydroxyde d'aluminium ou de magnésium (MAALOX®) neutralisent l'excès d'acide chlorhydrique stomacal.
Un ligand qui peut se lier à un récepteur, en modifier sa fonction et déclencher une réponse s'appelle un agoniste auprès de ce récepteur.

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UE3 – COURS 3 : Pharmacodynamie: Interactions médicament

• Comprendre les études de liaison – définir l’affinité d’un ligand pour son récepteur • Savoir définir et caractériser un agoniste un antagoniste un agoniste partiel • Décrire et interpréter une courbe dose-réponse en pharmacologie expérimentale et en clinique

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UE3 – COURS 3 : Pharmacodynamie: Interactions médicament

Ouvrage sans équivalent en langue française écrit par les meilleurs spécialistes du Québec ce livre couvre tous les domaines fondamentaux de la pharmacologie actuelle alliant la théorie à la pratique Plus de 110 contributeurs ont participé à sa rédaction

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DISTRIBUTION DES MEDICAMENTS

Le concept d’affinité tissulaire exprime l'importance de la fraction liée et l'intensité de cette liaison Irrigation des organes et débit sanguin locale En résumé : Les substances médicamenteuses sont d’autant mieux distribuées qu’elles présentent : Une faible liaison aux protéines plasmatiques ;

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Comment différencier l'effet pharmacologique d'un effet thérapeutique ?

Il faut bien différencier l'effet pharmacologique de l'effet thérapeutique. Il résulte de l’interaction entre le médicament et son site d’action (cible du médicament). Il est quantifiables au niveau de la cellule, d'organe isolé (ex. contraction d’une artère isolée…) de l’organisme entier (ex : augmentation de la tension artérielle…).

Quelle est l’affinité de la molécule ?

La molécule A a une très forte affinité pour les deux récepteurs mais n’est pas très sélective. La molécule B a une bonne affinité pour le R-X mais une faible affinité pour le R-Y. Elle a donc une action sélective et cible 1 type de récepteur. Elle est plus intéressante que la A. La molécule C cible principalement R-Y.

Comment provoquer 50 % de l’effet pharmacologique ?

Pour provoquer 50 % de l’effet pharmacologique la concentration nécessaire de médicament n’est pas forcément la même que la concentration nécessaire pour occuper la moitié des récepteurs. L’effet maximal d’un ligand peut être obtenu même si sa concentration n’entraîne pas l’occupation de la totalité des récepteurs.

Comment déterminer l’affinité du principe actif pour le récepteur ?

On détermine ainsi l’affinité du principe actif pour le récepteur. De cette manière, on peut réduire les effets indésirables ; - Etudes fonctionnelles. Elles permettent de définir qualitativement et quantitativement une réponse biologique, induite par la liaison du PA au récepteur.

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La capacité d'un médicament à interagir avec un récepteur donné est liée à l'affinité du médicament (probabilité que le médicament occupe un récepteur à un moment donné) et à son efficacité intrinsèque (activité intrinsèque, degré avec lequel un ligand active un récepteur et aboutit à une réponse cellulaire).

Comment mesurer l'affinité ?

L'affinité de liaison est habituellement mesurée et signalée par la constante de dissociation à l'équilibre (K_D), qui permet d'évaluer et de hiérarchiser la force des interactions entre biomolécules.
. Plus la valeur K_D est basse, plus l'affinité de liaison entre le ligand et sa cible est élevée.

Quels sont les 4 principales cibles biologiques des médicaments ?

Un médicament agit sur une cible cellulaire (récepteur membranaire, canal, enzyme, transporteur, ) soit directement, soit par l'intermédiaire d'un système effecteur (on parle alors de signalisation).

Quels sont les 4 cibles moléculaires des médicaments ?

? agoniste 1. Se dit d'un muscle dont l'action produit le mouvement désiré (par opposition à antagoniste). 2.
. Substance qui se fixe sur les mêmes récepteurs cellulaires qu'une substance de référence et qui produit, au moins en partie, les mêmes effets.

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