[PDF] Les antihypertenseurs Département de Pharmacie. Cours

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Faculté de Médecine de Batna

Département de Pharmacie

Cours de Chimie Thérapeutique

Les antihypertenseurs

Dr. AISSAOUI M.D.

1-les anti-hypertenseurs

2-les anti-angoreux

3-les anti-arythmiques

4-les cardiotoniques

5-OHV PpGLŃMPHQPV GH O·OpPRVPMVH

Definition:

Ce sont des médicaments qui amènent à la normale une pression MUPpULHOOH MQRUPMOHPHQP pOHYpH LOV Q·RQP SMV G·HIIHP hypotenseur. PA

PA ANORMALE

ACTION

DÉBIT RESISTANCES -0pŃMQLVPH G·MŃPLRQ -VLPH G·MŃPLRQ antihypertenseurs Sympatholytiques Vasodilatateurs Beta-bloquants Antagonistes Diuretiques Ca

Antagonistesdu sys

renine _angiotensine -HQOLNLPHXUV GH O·HQ] de conversion -MQPMJRQLVPHV GH O·MQJHH

Antagonistes

centraux

ANTAGONISTES

CENTRAUX

VASODILATATEURS

DIRECT

Ş %I248$176

ş-bloquants

Les diurétiquesIECA

On les classe chimiquement en deux types:

-dérivés de type catécholamine: méthyl dopa -GpULYpV GH O·LPLGM]ROH clonidine -F·HVP OH SOXV MQŃLHQ GHV MQPLO\SHUPHQVHXUV ŃHQPUMX[ structure chimique: (OOH QH GLIIqUH GH OM GRSM TXH SMU OM SUpVHQŃH G·XQ PpPO\O HQ Ş

G·RZ OH QRP MQŃLHQ Ş-méthyl dopa

ALDOMET*

0pŃMQLVPH G·MŃPLRQ

Dopa-decarboxylaseDopamine

Ş -Methyl dopa Ş-Methyldopamine oxydase Ş-Methyl NA (stockéedans les granules avec la NA ). I·MŃPLYLPp POpUMSHXPLTXH HVP OLpH j VRQ HIIHP ŃHQPUMOB IRUV G·XQH VPLPXOMPLRQ V\PSMPOLTXH OM 0G HVP OLNpUpH HP MŃPLYH les récepteurs alpha-adrenergiques,de la même façon que la NA, PMLV MYHŃ XQ HIIHP SOXV IMLNOH MJRQLVPH SMUPLHO Ń·HVP XQ faux neurotransmetteur

Structure chimique:

F·HVP XQ GpULYp GH O·imidazoline

Relation structure-activité:

conformation planaire impossible ( rotation de 90°) : conformation non coplanaire

La disubstitutionen ortho par deux Cl

Empèchela coplanéitéde la molécule

0pŃMQLVPH G·MŃPLRQ

-Stimulation des récepteurs Ş2 centraux => du tonus sympathique => de la libération des catécholamines. -Elle agit également sur les récepteurs des imidazolines.

Structure chimique:

-Phényléthanolamines -Aryloxypropanolamines

2Q QRPH OM SUpVHQŃH G·XQ F

PMLV OM SOXSMUP GHV SURGXLPV GX

commerce sont des racémiques.

Les principaux produits commercialisés:

Caractères physico-chimiques:

--hydrophilie/lipophilie:

Relation structure-activité:

-les ş-bloquants présentent des relations structurales étroites avec les catécholamines. -O·HQŃOMLQHPHQP ş-amino-MOŃRRO HVP QpŃHVVMLUH j O·HIIHP VXU OHV récepteurs adrénergiques. -OM SUpVHQŃH VXU OM ŃOMLQH NMVLTXH G·XQ VXNVPLPXMQP HQŃRPNUMQP FRQPULNXH j O·MIILQLPp SRXU OHV UpŃHSPHXUV ş. On a trois sites de liaison avec les récepteurs adrénergiques: -gptaryle ( intéraction›). -OH ( liaison hydrogène ). -azote ( liaison ionique ). IM SRVLPLRQ UHOMPLYH GH ŃHV PURLV S{OHV G·intéractionV·MYqUH HVVHQPLHOOH j O·MŃPLYLPp GHV ş-bloquants.

0pŃMQLVPH G·MŃPLRQ

ş1:-inotrope _ (contractilité),

bathmotrope _ (excitabilité)

Blocage ş

-dromotrope _ (conductibilité) chronotrope_ (fréquence cardiaque)

ѱXU

ş2: -vaso et bronchoconstriction

( vaisseaux et bronches )

Effets pharmacologiques:

inhibition ş-adrénergique: *acébutolol, * aténolol(-bloquantscardiosélectifs) -ѱXU ş1 => :-inotrope_,bathmotrope_ -dromotrope_,chronotrope_ *Propranolol (-bloquant non-cardioséléctif) -ѱXU 1 -vaisseaux: ş2 => vasoconstriction -bronches: ş2 => bronchoconstriction -rein:ş1=> rénine -oeil: ş1=> de la pressionintra-oculaire

Indications:

-HTA -insuffisance coronarienne -arythmies -glaucome

Deux classes:

-OHV LQOLNLPHXUV GH O·HQ]\PH GH convertionIEC -les antagonistes des récepteurs AT-1 GH O·MQJLRPHQVLQH HH 3.1.

Les principaux composés:

Relation structure-affinité EC:

Captopril= analogue de L-Proline-L-Alanine: a 3 sites de liaison thiol : complexation du zinc, carboxamide: liaison H, carboxylate: liaison ionique captopril

0RGH G·MŃPLRQ

Indications:

-HTA essentielle -HTA du diabétique -Néphropathie -Insuffisance cardiaque

Structure chimique:

Ce sont des dérivés de

NLSOpQ\OH SRUPHXU G·XQ

Tétrazole ( équivalent à

Un acide carboxylique.

Les principaux produits:

3.2. Les antagonistes des récepteurs AT1 de

0pŃMQLVPH G·MŃPLRQ

-Ń·HVP XQ MQPMJRQLVPH VpOHŃPLI GHV UpŃHSPHXUV GH O·$1*HH B -NORTXH OM OLMLVRQ GH O·$1*HH j VHV UpŃHSPHXUV GRQP LO HPSqŃOH OHV effets hypertensifs de se manifester.

STIMULATION SYMPATHIQUE

ANGII RETENTION HYDROSODEE PA

VASOCONSTRICTION

anti AT1 ANGII AT1

Emploi: HTA essentielle

Historique:

IH ŃRQŃHSP G·MQPMJRQLVPH ŃMOŃLTXH M pPp LQPURGXLP indépendamment à la fin des années 1960par FLECKENSTEIN et par GODFRAIND( Belgique ). HOV RQP UHPMUTXp TX·$X ŃRXUV GH O·+7$ XQH GH OM LFMĄĄ@ intracellulaire qui favorise des RP et de la PA => inhibiteurs des canaux Ca2+de classe L (Lowinactivation), se lient sur les boucles extracellulaires de la sous-XQLPp Ş GH ces canaux, impliquée dans la formation des pores ioniques.

Structure chimique:on a trois classes:

-DHP: NIFEDIPINE(ADALATE*) => Vaisseaux -Phenylalkylamine: VERAPAMILH6237H1( ! F±XU -Benzothiazepines: DILTIAZEM (TILDIEM*) => Mixte Les principaux produits utilisés en thérapeutique:

A-1,4-dihydropyridines.

Structure chimique:

Structure et nomenclature:

EX:Nifédipine

Ń·HVP 26-diméthyl-3,5 ²dicarboxylate de diméthyl ²

4-(2-nitrosophényl ) -1,4-dihydropyridine

B-Phényl alkylamines:

VERAPAMIL

Structure et nomenclature:

C ²1,5-Benzothiazépines:

DILTIAZEM:

Structure chimique et nomenclature:

3-cis acétoxy-5-Diméthylaminoéthyl-2-cis (4-méthoxyphényl )-

4-oxo-2,3-dihydro-1,5 benzothiazépine

Indications:

-HTA -angor stable

NAV:DROMOTROPE(_)

VAISSEAUX:Relaxationdu muscle

arteriolairelisse Fc

Ca Ca =>

Ca Ca =>

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