pharmacodynamie 2v2015 [Mode de compatibilité]
25 nov. 2015 1. Introduction - Définition ... pharmacologique quantifiable au niveau de ... Ex : Médicament antagoniste de la cible (antagoniste alpha).
Pharmacologie générale 2. Récepteurs et cibles moléculaires
Les antihistaminiques sont des antagonistes des récepteurs de l'histamine et bloquent les Par définition les antiagrégants plaquettaires ont
Pharmacologie des opioïdes
8 nov. 2018 3) Pharmacologie des opioïdes ... antagonistes compétitifs des récepteurs µ ?
UE 3 – Cours 3 : Interactions médicament-récepteur Relation effet
1 mars 2017 d'affinité et bien connaître les définitions qui s'y rapportent (Kd
Interactions médicamenteuses pharmacodynamiques
définition. ? Interactions qui résultent de la pharmacologique (même récepteur système enzymatique…) ... Nalméfène (Selincro®) antagoniste récepteurs.
PHARMACOLOGIE GENERALE
Elle est de 50 % par définition au bout d'une demi-vie. physiologique ou pharmacologique et B
Synergie et antagonisme en antibiothérapie
vue du bactériologiste avec des définitions bien claires ou du point de l'association est antagoniste il ne semble pas y avoir de conséquence clinique.
Poly de cours
FONDAMENTAUX DE PHARMACOLOGIE. Pharmacodynamie. I. Notions de base en pharmacodynamie. I-1. Définition. I-2. Principales cibles des médicaments.
LEXIQUE PHARMACOLOGIQUE
1 sept. 2020 L'AI d'un antagoniste plein est de 0 et celle d'un agoniste inverse ... Par définition la biodisponibilité d'un médicament administré par ...
LES AGENTS MORPHINOMIMÉTIQUES
Agonistes-antagonistes : agit sur 1 récepteur et bloque le 2ème (nubain) Agonistes –antagonistes : effet plafonds action antagoniste.
CHAPITRE III : LA
Un antagoniste est toute substance qui se lie à un récepteur mais cette liaison ne déclenche pas de réponse biologique l’antagoniste est incapable de provoquer une activité intrinsèque après interaction avec son récepteur spécifique
UE3 – COURS 3 : Pharmacodynamie: Interactions médicament
1) Définition Un médicament qui se fixe sur un récepteur physiologique et qui reproduit l’effet du ligand naturel est un agoniste Les agonistes sont des molécules qui miment l’action de molécules endogènes sur le récepteur Les récepteurs de médicaments agonistes sont donc des récepteurs servant déjà de récepteurs à des ligands
Quels sont les différents types d’antagonistes ?
- Antagonistes physiologiques ou fonctionnels : ces molécules s’opposent à l’effet d’un ligand agoniste en agissant sur une d’autres de récepteurs ou systèmes modulant l’effet de la stimulation du récepteur étudié. La courbe concentration - effet est déplacée vers la droite, le Emax et la pente sont le plus souvent modifiés.
Quelle est la différence entre un agoniste et un antagoniste ?
VI. Agoniste et antagoniste Le médicament a deux types d’actions possibles : soit c’est un agoniste et il active le récepteur ainsi que sa voie de signalisation moléculaire, soit c’est un antagoniste et il bloque le récepteur ainsi que sa voie de signalisation moléculaire.
Quels sont les effets de l’augmentation de la concentration d’agoniste ?
Une augmentation de la concentration d’agoniste ne permet pas de « surmonter » l’antagonisme, la quantité de récepteur disponible pour l’agoniste est moindre. Il y a diminution de l’affinité et baisse de l’activité maximale de l’agoniste (figure 2). Figure 2 : Antagoniste non compétitif sans récepteurs de réserve
Quels sont les antagonistes compétitifs ?
Les antagonistes compétitifs se lient de manière réversible au récepteur et la réponse tissulaire peut revenir à la normale en augmentant la dose d'agoniste. Un antagoniste non compétitif ou irréversible.
Past day
LES AGENTS MORPHINOMIMÉTIQUES
Classification des morphiniques selon leurs mécanismes d"action :Agonistes partiels :
agit sur 1 récepteur (temgésic)Agonistes purs :
agit sur 2 récepteurs (morphine, codeine, fentanyl, methadone, heroine)Antagonistes :
bloque les 2 récepteurs (narcan)Agonistes-antagonistes :
agit sur 1 récepteur et bloque le 2ème
(nubain) Agonistes purs : action dépend de la dose pour tous les effets Agonistes -antagonistes : effet plafonds, action antagonistePlus un médicament est affine pr un récepteur plus la ½ vie de dissociation sera longue et plus le médicament sera puissant
Mode d"action :
Directe sur moelle épinière (inhibition de l"influx nociceptif) Indirect supraspinal (interruption du signal au niveau du SNC) PériphériqueScore respiratoire
R0 Régulière, normale, FR > 10
R1 Ronflement mais FR > 10 R2 Irrégulière, obstruction ou FR < 10 R3 Pause, apnéeScore de sédation (RAMSAY)
S0Éveillé
S1 Somnolent par intermittent, facilement réveillable à l"appel S2Somnolent la plupart du temps, difficilement
réveillable à l"appel S3Somnolent, réveillable par stimulation tactile
DCI Morphine Fentanyl sufentanil alfentanil remifentanilNom commercial
Morphine Fentanyl sufenta rapifen Ultiva
Délai action
6 min 20 s 30 s 30 s
Pic1h 3 min 5 min 1 - 1 min 30 1 - 1 min 30
Durée action
2 - 5 h 30 min 60 min
analgésie résiduelle 1h 7 - 15 min 10 min DoseDélai action et
durée action APD2-5 mg
1 h6 - 24h 10 μ
5 min4 - 6h
Posologie IOT
2 - 5 μ/kg 0,1 - 0,3 μ/kg
jusqu"à 1 μ/kg (C. lourde) 20 - 40 μ/kg½ dose en VS 0,5 - 1 μ/kg puis
0,1 - 0,3 μ/kg/min
Entretien
1 - 3 μ/kg 10 - 25 μ
10 - 50 μ (C. lourde) 15 μ/kg / 20 min
½ dose en VS tts 10 min
½ vie élimination
219 min 164 min 93 min 5 à 12 min
pharmacodynamie Inhibition : analgésie, somnolence, dépression respiratoire, modif EEGStimulation : myosis, N, V, système limbique
SNCAnalgésie
Action psychomotrice
: sédation ou agitationAction psychoaffective
: euphorie, dysphorieHypnotique
: altération niveau de vigilance EEG : modif comparable au sommeil RespiDepression respi
: diminution de la FR et de la réponse HCO2 et hypoxèmieRigidité thoracique
: dim de la compliance tho BC°Depression de la toux
Cardio-vasculaire
Bradycardie sinusale
par stimulation vague et répondant a l"atropine VD artériolaire > hTAInotropisme non modifié
Precharge et postcharge non modif
sf si hypovolémie et stimulation sympathiqueTube digestif
N, VRetard vidange gastrique
Augm des secretions
Constipation
HP° de la vesicule biliaire
Urinaire
RAU (dépends surtt du terrain et pas de la dose) OEilMyosis
Métabolisme
Hépatique hepatique hepatique Hepatique EstérasesElimination
Rénale rénale Renale Rénale
Puissance
50 X puissant morphine 500 X puissant morphine 10 X puissant morphine 50 X puissant morphine
Peu dependant métab
hepatique Tres dependant metab hepatique Dependant métab hepatiquePrécaution emploi
Particularités
Pas histaminolibération
Recirculation - accumulat°
Depression respi retardé
Sympatholyse centrale :
bradycardie et hTA si hypovolémie Dose APD = dose IV AIVOCEviter espace mort
tubulureAnticiper analgésie 60"
Voie unique CG et PFC
FDR de l"apnée à la morphine :
Dose excessive Pas de stimulation Somnolence Agents sedatifs Age Hypovolémie IResp ATCD SAS
Morphiniques agonistes patiels et antagonistes
• BUPRENORPHINE (temgésic) • NALBUPHINE (nubain)Effet plafond
Effet antagonistes empêche les agonistes purs de se fixer sur les recepteurs buprénorphine0,3 mg = 10 mg de morphine
• dose plafond adulte 0,3 mg SC - 0,4 mg SL / 8h • même dépression respiratoire que la morphine • apnée non antagonisable par la naloxone • Pic d"action 30-60 min • Durée d"action prolongée 8h nalbuphine20 mg = 10 mg de morphine
• dose plafond adulte 20 mg IV/SC/IR pour 70 kg / 4h • pas de dépression respiratoire sauf si facteurs de risque • apnée antagonisable par la naloxone • Délai d"action 2 min IV - 15 min SC • Pic d"action 30 min (IV, SC, IR) • Durée d"action 4hAntagonistes purs
Naloxone (NARCAN?)
• Après injection IV - Action maximale en 2 min - Durée d"action courte 20-45 min • Effets - Régression de l"analgésie - Antagonisation de la dépression respiratoire - Inhibition de la bradycardie et de l"hypotension artérielle - Diminution du myosis • Dose initiale - Ampoule de0,4 mg à diluer dans 10 ml
- Injection IV de 0,04 mg = 1ml / 3 min jusqu"à FR ≥ 14Faire une dose d"entretien car demi vie d"elimination plus courte que morphine perfusion continue (3,3 μg / min) ou IM (2h)
Morphiniques par voie péri-médullaire
Pas de bloc moteur ni de bloc sympathique
quotesdbs_dbs27.pdfusesText_33[PDF] récepteur pharmacologie définition
[PDF] médicament antagoniste
[PDF] puissance pharmacologie
[PDF] ki pharmacologie
[PDF] agoniste inverse
[PDF] trouble panique avec agoraphobie traitement
[PDF] trouble panique traitement
[PDF] inventaire de mobilité pour lagoraphobie
[PDF] trouble panique guerison
[PDF] questionnaire des cognitions agoraphobiques de chambless
[PDF] trouble panique traitement naturel
[PDF] trouble de panique solution
[PDF] reduire taille image bmp en ligne
[PDF] photofiltre