Les anti-inflammatoires sont des médicaments utilisées pour limiter la douleur et l’inflammation existant lors de la réaction inflammatoire aigüe Il en existe 2 types : - les non stéroïdiens (AINS) (aspirine ibuprofène paracétamol) qui ne contiennent pas d’hormone
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TP20 ACTION DE MEDICAMENTS ANTI-INFLAMMATOIRES
Les anti-inflammatoires sont des médicaments utilisées existant lors de la réaction inflammatoire aigüe. Il en existe 2 types :
- les non stéroïdiens (AINS) (aspirine, ibuprofène, paracétamol. - les stéroïdiens (AIS) qui contiennent une hormone : les corticoïdes -inflammatoires.Mise en situation et recherche à mener
Au cours de la réaction inflammatoire aigüe, la prostaglandine, comme la douleurenzyme, nommée COX, qui permet la réaction aboutissant à la synthèse de la prostaglandine.
L'acide acétylsalicylique, mieux connu sous le nom d'aspirine, était un des anti-inflammatoires non-bloquant son
site actif. L. de arachido Concevoir une stratégie pour résoudre une situation problème1- Lisez les documents ressources 1 à 3 puis proposez une stratégie de résolution réaliste permettant de montrer
Document 3 :
de la COX -7 à 10-3µM).
Document 2 : La chaine de synthèse des prostaglandinesParmi les molécules synthétisées lors de la réaction inflammatoire aigüe, certaines
prostaglandines provoquent une vasodilatation et une augmentation de la perméabilité cellule sécrétrice sont représentées ci-dessous :Molécule de la membrane
Phospholipase
Acide arachidonique
Cyclooxygénases (COX)
Prostaglandines H et G
Prostaglandine synthase
Prostaglandines E, F, D = molécules inflammatoires NB : Chaque transformation chimique ne peut se produire spontanément : chacuneDocument 1 : La réaction enzymatique
Les . Pour agir, doit entrer en contact avec la molécule de substrat (acide arachidonique) qui lui est spécifique pour
former un complexe enzyme-substrat . Cette liaison avec la molécule de substrat conduit à la libération des produits de la réaction (prostaglandines).
Ce contact au niveau du site actif complémentaire de forme de la molécule de substrat (acide arachidonique).
hidonique et ne pourra pas le transformer en prostaglandines.Des études de biologie moléculaire ont déterminé que seuls certains acides aminés du site actif, dont on connait la position, assurent une liaison temporaire avec le substrat spécifique pour permettre
le déroulement de la réaction. Il est possible de mettre en évidence ces acides aminés du site actif .
La réaction enzymatique se résume ainsi :
Enzyme + Substrat Complexe enzyme/substrat Enzyme + ProduitSite actif de
2- Ouvrez le complexe enzyme-substrat " enzyme COX- acide arachidonique » avec libmol et utilisez les fonctionnalités du logiciel pour mettre en évidence judicieusement la zone de
liaison entre enzyme et substrat.Prise mol pour visualiser des molécules en 3D
Sur internet logiciel en ligne : libmol.org
Exemple des anti-inflammatoires
Dans la fenêtre fichier, rechercher dans la librairie de molécules : COX1ère visualisation : sélectionner dans la liste cyclooxygénase et son substrat (acide arachidonique).
Seuls quelques acides aminés du site actifs sont fondamentaux dans la réalisation du complexe enzyme-substrat, le 120, le 355 et le 385.
Vous allez devoir colorer les acides aminés du site actif. Pour cela : - " commande », " représenter », " squelette »- " Séquence », et là sélectionner les acides aminés correspondants que vous voulez colorer (en prenant le mode de représentation
" sphères »).