Thèmes abordés Ce cours est une introduction générale à la chimie médicinale Le dispositif pédagogique présente deux parties distinctes : (i) des cours
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De plus, selon leurs choix de cours et de chemine- ment, ces futurs chimistes ont la possibilité de se spécialiser en pharmaceutique, en synthèse organique et
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Thèmes abordés Ce cours est une introduction générale à la chimie médicinale Le dispositif pédagogique présente deux parties distinctes : (i) des cours
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Lieu du cours Bruxelles Woluwe Préalables : WFARM1231 chimie organique WFARM1221 biochimie WFARM1232 pharmacologie générale WFARM1008
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Objectifs de l'enseignement : Ce module sera dispensé sous forme de cours/TD L'enseignement de la chimie organique hétérocyclique fournira aux étudiants les
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iii) Catalyse Générale Acide-Base ⇒ dans toute réaction chimique au cours de laquelle un transfert de proton se déroule, la catalyse générale acide et/ou la
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6 oct 2016 · Ce cours vise à l'introduction des étudiants à la chimie organique, Diaporamas PDF de chaque chapitre disponibles en ligne sur StudiUM
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douteux que l'évolution commencée ne suive son cours, et l'on peut entrevoir l' époque où la pharmacie théorique ne constituera plus qu'un chapitre étendu de
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TP Chimie pharmaceutique, formes Chimie pharmaceutique II : Classes Ce cours constitue un trait d'union entre chimie organique et pharmaceutique https://www mesrs dz/documents/12221/26200/Charte+fran__ais+d__f pdf /
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Université catholique de Louvain - Chimie pharmaceutique - cours-2017-wfarm1302UCL - cours-{ANAC}-wfarm1302 - page 1/3wfarm1302
2017Chimie pharmaceutique
6 crédits45.0 h + 30.0 hQ1EnseignantsFrédérick Raphaël coordinateur ;Lambert Didier ;Langue
d'enseignement FrançaisLieu du coursBruxelles WoluwePréalablesWFARM1008 conception du médicamentWFARM1231 chimie organique 2ième partie
WFARM1221 Biochimie
WFARM1232 Pharmacologie générale
Le(s) prérequis de cette Unité d'enseignement (UE) sont précisés à la fin de cette fiche, en regard des programmes/formations
qui proposent cette UE.Thèmes abordésCe cours est une introduction générale à la chimie médicinale. Le dispositif pédagogique présente deux parties
distinctes : (i) des cours théoriques donnés ex cathedra où sont abordés les grandes stratégies de la conception
d'un médicament, illustrées aux moyen d'exemples de la littérature et (ii) des activités d'auto-apprentissage/
enseignement qui visent la compréhension des propriétés lead-like.Lors des cours théoriques, sont abordés : les rappels des notions de pharmacologie élémentaire, les interactions
intermoléculaires, les grande stratégies de découverte de " hits », les grandes stratégies d'optimisation de " hit
en lead », les nouvelles stratégies en chimie médicinale (approche par fragments, ').Les activités d'auto-apprentissage permettent à l'étudiant.e de se familiariser avec les propriétés " lead-like »
importantes à prendre en compte lors de l'optimisation d'un médicament comme par exemple : la solubilité, la
lipophilie, la stabilité, la perméabilité, la toxicité, Herg, la barrière hémato-encéphalique, les transporteurs, etc. Ces
activités comprennent deux parties : un travail individuel d'auto-apprentissage écrit sur une propriété lead-like en
particulier, et une présentation orale en groupe (auto-enseignement).Acquis
d'apprentissage 1 Au terme de cette activité pédagogique, l'étudiant.e sera capable de :- Comprendre, interpréter, discuter les relations structure-activités et structure-propriétés
physicochimiques importantes pour le développement d'un nouveau médicament- Proposer des modifications structurales en vue d'améliorer l'affinité et/ou les propriétés
pharmacocinétiques d'un hit- Effectuer une recherche bibliographique, analyser les résultats de cette recherche et en extraire
les éléments importants - Présenter les résultats d'une recherche de façon structurée - Expliquer oralement une problématique importante de conception de médicaments. - Travailler en équipeLa contribution de cette UE au développement et à la maîtrise des compétences et acquis du (des) programme(s) est accessible
à la fin de cette fiche, dans la partie " Programmes/formations proposant cette unité d'enseignement (UE) ».
Modes d'évaluation
des acquis desétudiants
L'évaluation consiste :
- pour 60% de la note finale de l'UE WFARM1302 en un examen écrit portant sur les différentes parties de
l'équipe d'enseignant (30% Frédérick et 30% Lambert)- pour 25% de la note finale de l'UE WFARM1302 en un travail sur les propriétés lead-like. La note attribuée
pour ce travail comprend : o Evaluation des travaux écrits individuels (15%) o Evaluation des présentations orales par les co-titulaires (10%).- pour 15% de la note finale de l'UE WFARM1302, un rapport de TP présenté sous la forme d'une mini-
publication.Pour chacune de ces 3 parties de l'évaluation, une note de 7/20 ou moins implique une pénalité de 1 point sur
la note finale de l'UE WFARM1302ContenuNotions de pharmacologie générale de chimie, de biochimie ; rappels des interactions ligand-récepteur ; découverte
de hit : méthodes, applications, stratégies ; approches de hit-to-lead : aspects qualitatifs, aspects quantitatifs, drug
design rationnel ; paramètres physicochimiques : pKa, LogP, PSA, ' ; Propriétés lead-like : solubilité, perméabilité,
barrière hématoencéphalique, stabilité métabolique, stabilité en solution et dans le plasma, inhibitions des CYP,
transporteurs, liaisons aux protéines plasmatiques, toxicité, prodrogues, '.Université catholique de Louvain - Chimie pharmaceutique - cours-2017-wfarm1302UCL - cours-{ANAC}-wfarm1302 - page 2/3
BibliographieDrug-like Properties: Concepts, Structure Design and Methods, 1st Edition from ADME to Toxicity Optimization
Authors: Li Di Edward Kerns
The Practice of Medicinal Chemistry, Editors: Camille Wermuth David Aldous Pierre Raboisson Didier Rognan
Autres infosEncadrement : Cours théorique : Prof. Raphaël Frédérick et Prof Didier Lambert; TP : 2 assistants + un membre
du personnel technique pour les laboratoires.Coordonnées du coordinateur du cours : Prof. Raphaël Frédérick, Tél : 02 764 73 41, email :
raphael.frederick@uclouvain.be, Louvain Drug Research Insitute, Medicinal Chemistry Research group, tour van
Helmont (4ième étage) 73 avenue Mounier, 1200 BruxellesFaculté ou entité en
charge: FARMUniversité catholique de Louvain - Chimie pharmaceutique - cours-2017-wfarm1302UCL - cours-{ANAC}-wfarm1302 - page 3/3Programmes / formations proposant cette unité d'enseignement (UE)Intitulé du programmeSigleCréditsPrérequisAcquis d'apprentissageBachelier en sciences
pharmaceutiquesFARM1BA6WFARM1008 ET WFARM1231