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Les cibles des médicaments Principe actif Effet pharmacologique Cibles Médicaments qui n'interagissent pas avec une cible moléculaire cellulaire

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1 L Becquemont UFR Paris-Sud Bicêtre CIBLES DES MEDICAMENTS Canaux Ioniques Enzymes Transporteurs Solubles Récepteurs Membranaires

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3 1 1 La nécessité de liaison du médicament à sa cible 3 1 2 La diversité des médicaments et de leurs cibles 5 1 3 L'affinité entre cible et médicament 7

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CIBLES DES MEDICAMENTS

Canaux Ioniques.

Enzymes.

Transporteurs.

Solubles

Récepteurs Membranaires

Cytosoliques/Nucléaires.

Activation ou Inhibition Cibles

Seconds messagers

Effets biologiques

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DEFINITIONS

Ligand : Molécule qui se fixe sur une cible.

Affinité : Tendance d'un ligand à se fixer sur sa cible. Plus l'affinité est grande, moins la concentration du ligand pour saturer sa cible est importante. Agoniste : Ligand qui entraine une modification d'activité de la cible : activité de la cible de 0 100%
- Agoniste partiel : activité de la cible de 0 moins de 100% - Agoniste inverse : réduit l'activité basale de la cible de 0 -100%. Antagoniste : Ligand qui agit au niveau de la cible pour empêcher l'action d'un agoniste : activité de la cible : reste à 0%. L. Becquemont UFR Paris-Sud BicêtreL. Becquemont UFR Paris-Sud Bicêtre

CIBLES DES MEDICAMENTS

Canaux Ioniques

Il s'agit en général de protéines transmembranaires qui, en fonction de leur état d'ouverture, laissent entrer ou sortir des ions dans la cellule.

Ex : Canaux Na

: bloqués par les anesthésiques locaux (type xylocaïne),

Canaux Ca

2+ : bloqués par des antihypertenseurs (anticalciques). Les médicaments agissent soit en maintenant ouvert le canal, soit en maintenant fermé le canal. Extra Intra

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CIBLES DES MEDICAMENTS

Enzymes

Protéines transformant un Substrat

Produit

En tant que cible de médicament, on cherche la plupart du temps à inhiber l'activité d'un enzyme.

En Cancérologie :

Azathioprine : TPMT

synthèse purines

Cytarabine : ADN polymérase

synthèse ARN.

En Infectiologie :

Antibiotiques inhibent de nombreux enzymes bactériens.

Antiviraux

Antifongiques.

En Cardiovasculaire :

IEC : EC. Angiotensine I

Angiotensine II.

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CIBLES DES MEDICAMENTS

Transporteurs

Protéines transmembranaires favorisant le transport d'ions ou de substances diverses (médicaments), de part et d'autre des membranes (plasmiques). Il s'agit souvent de transporteurs ATP-dépendants : - Na /K

ATPase

: Digitaliques - H /K

ATPase

: IPP - Na /H : Amiloride - Sérotonine : I.R.S. (Fluoxetine, PROZAC 2

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CIBLES DES MEDICAMENTS

Récepteurs

4 Superfamilles :

- Récepteurs Canaux : Récepteur GABA

Canal chlore

Benzodiazépines

- Récepteurs Enzymes : Récepteur couplé à la tyrosine kinase

Insuline

- Récepteurs Cytosoliques/Nucléaires : Récepteur minéralocorticoïde antagonisé par la spironolactone - Récepteurs couplés aux Protéines G AC PLC

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RECEPTEURS CANAUX

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RECEPTEURS ENZYMES

L. Becquemont UFR Paris-Sud BicêtreL. Becquemont UFR Paris-Sud Bicêtre

RECEPTEURS COUPLES AUX

PROTEINES G

Protéines G

- Gs : Stimule l'Adénylate Cyclase. - Gi : Inhibe l'Adénylate Cyclase. - Gq : Active la Phospholipase C. - Go : Inhibe les Courants Calcium. AMPc

Ca2+, DAG + IP3

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RECEPTEURS COUPLES AUX PROTEINES G

Modulation de l'Adenylate Cyclase

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RECEPTEURS COUPLES AUX PROTEINES G

Modulation de la Phospholipase C

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CIBLES DES MEDICAMENTS

La plupart des médicaments agissent directement sur leur cible : activation ou inhibition Cependant, un petit nombre de molécules agissent de façon indirecte par mécanisme de régulation d'expression des gènes : induction - répression Médicaments agissant sur les récepteurs nucléaires hormonaux

Les "statines", hypocholestérolémiants

Récepteur LDL

Cholestérol Plasmatique

Cholestérol

Induction

N

Statines

HMG-CoA-R

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CINETIQUE DES EFFETS

à l'Echelon Cellulaire

Milliseconde Ouverture ou fermeture des canaux ioniques.

Secondes Récepteur.

Minutes Récepteur-Enzyme

Enzymes-Transporteurs.

Heures Récepteurs cytosoliques nucléaires pour modification de transcription. chez l'Homme

Dépend : de la voie d'administration,

des concentrations nécessaires à atteindre, de l'effet escompté, ex : baisse du cholestérol ou baisse de la mortalité.quotesdbs_dbs16.pdfusesText_22