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[PDF] Principes de Pharmacocinétique

voie d'administration) => médicament liposoluble galéniques pour une même voie excrétion biliaire : élimination par la bile dans le duodénum où

[PDF] ELIMINATION DES MEDICAMENTS

(foie++, intestin, peau, etc ), □ l'excrétion du composé inchangé par les voies classiques (rein++, voies biliaires, sueur, larmes, etc ) On s'intéresse plus 

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21 nov 2014 · Dépend de la voie d'administration :(IV= voie de réf ) – Voie orale débarrassé du médicament (métabolisme + excrétion) par unité de temps

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Voies d'administration Effet(s) Pharmacologique(s) Devenir du médicament dans Absorption des médicaments l'excrétion urinaire des principes actifs :

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biotransformation du médicament en métabolite (différents organes: foie, intestin ) excrétion du composé inchangé par les voies classiques (rein ++, voies 

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taux d'excrétion Soit un médicament administré par voie IV à la dose de 120 mg in toto On récupère les urines selon un rythme de prélèvement précisé dans le 

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Durée de vie biologique d'un médicament dans le corps est Indépendamment de la voie d'absorption; Hépatique par excrétion biliaire, le médicament

Modifications pharmacocinétiques au cours de linsuffisance rénale

Ainsi les modifications du pH gastrique peuvent modifier l'absorption de certains médicaments administrés par voie orale en modifiant leur état d'ionisation Le 

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Flash-info médicament Infirmier·ère·s

Pharmacocinétique

Trajetdumédicamentdans le corps

(ADME)

Mise à jour : 07.2022

quelasourcesoitcitée.

Les bases de la pharmacocinétique

Sa durée de vie physique

Fabrication : forme galénique

Conditionnement :

la lumière, etc.

Stockage : lieu et température

Conservation : avant et après

ouverture

Sa durée de vie biologique

Absorption

Distribution

Métabolisme

Excrétion

2

Pharmacocinétique Les bases

3

Pharmacocinétique : A = Absorption

=Passagemédicamentdesonsiteversla circulationgénérale.

Barrière

Quantité biodisponible

i.v.OraleSublinguale

Oculaire

Rectale

Vaginale

Transdermique

Nasale

Respiratoire

Effet de 1er

passage hépatique

Circulation systémique

Résorption

dans la muqueuse intestinale 4

Pharmacocinétique : A = Absorption

Quantité biodisponible = quantité de principe actif qui atteint la circulation sanguine (la cible) et vitesse à laquelle celle-ci est atteinte 5

Biodisponibilité oraleIV per os

Lasix65% (si IR 46%)Rapport1:2

Morphine30%Rapport 1:3

Effet de premier passage hépatique va influencer la quantité de médicament biodisponible(= atteignant la circulation sanguine)

Médicaments avec fort

effet de 1erpassage (ex: ȕ-bloquant, opiacés)

Médicaments avec faible

effet de 1erpassage

Laquantitédemédicamentretrouvée

danslacirculationsanguineest diminuée(dosesposologiques calculéesenfonction)

Moléculesliposolubles,sitrop

liposolublelavoieoralenepeutpasêtre utilisée(ex:trinitrine,fentanyl)

Laquantitédemédicament

retrouvéedanslacirculation sanguinevariepeudeladose initiale

Moléculeshydrosolubles

Pharmacocinétique : A = Absorption

6 7

Pharmacocinétique : D = Distribution

Indépendammentdelavoie

1.Transportsanguin(phaseplasmatique)

cible

Volume de distribution (Vd, valeur fictive, en L)

reinspuissentleséliminer. Age

Pathologie(cirrhose,IH)

Médicament

Métabolite actif

Métabolite inactif

Métabolite toxique

Pharmacocinétique : M = Métabolisation

8

Pharmacocinétique : M = Métabolisation

CYP1A2,CYP2C9,CYP2D6,CYP3A4

Variabilitéinteretintraindividuelle

9

1.Voieprincipale:RENALE

2.Voiesecondaire:HEPATIQUE

lalumièreintestinale

3.Autresvoies

La clairance mesure le volume de plasma totalement épuré (par un organe) par unité de temps (mg/ml)

Pharmacocinétique : E = Elimination

10 desdoses. ½ vieConc.sanguine% éliminéEx.QuétiapineEx. Amiodarone 010

1½507-12 h20-100j

2¼75

31/887.5

41/1693.75

51/3296.87

61/6498.44

71/12899.2249-84 h4.5 -23 mois!

Pharmacocinétique : Demi-vie

11

Pharmacocinétique Marge thérapeutique

12

Unetrèsfaiblevariationdela

concentrationpeutprovoquerdes effetstoxiques!

Nécessiteuneprécisiondansle

dosage.

Ex: Digoxine, phénytoïne

Lavariationdelaconcentration

(dose)apeusur.

Ex: Co-amoxicilline, AINS

peausèche,inflammations pHde

Vitessedelavidangegastrique

Alimentation

Médicament(IPP,antacideetc.)

Baissedesprotéinesplasmatiquesdueà

Dénutrition

Obésité

Etatinflammatoire

cytochromeP450(vabaisserouaugmenterles concentrationsplasmatiques) (âge,maladie,médicaments) 13

14Flash infos : Où les retrouver ?

Depuis notre site internet : www.phel.ch

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