COURS DE PHARMACOCINÉTIQUE

Cette méthode ne permet pas de définir la réponse pharmacologique (= l’activité du ligand) mais juste l’affinité du ligand pour le récepteur Il existe deux méthodes de liaison Binding : celle de saturation et celle de déplacement Méthode de saturation

pharmaco gene cours 1

RECEPTEURS EN PHARMACOLOGIE Détermination de la ﬁxation spéciﬁque par méthode de saturation: 1 Préparation riche en récepteurs + radioligand en concentration croissante liaison totale 2 Préparation riche en récepteurs + ligand froid en surcharge + radioligand en concentration croissante liaison non spéciﬁque 3

UE 3 Cours 3 : Interactions médicament-récepteur, Relation

Méthode de saturation : On dispose de tubes à essais contenant des R à la membrane Dans ces tubes on place des ligands radiomarqués, à des concentrations différentes pour chaque tube On fait interagir ces ligands, puis on procède à un rinçage (ce qui élimine les ligands qui ne se sont pas fixé) Ensuite, on quantifie la

Relation pharmacodynamie 2011

A Méthode de saturation (4) Concentrations croissantes de L* = courbes de saturation Seules [L] et [LR] peuvent être déterminées expérimentalement On déduit KD et Rtotal (transformation des données de la courbe de saturation dite de Scatchard) = Rtotal

Fiche UE 3 Cours 1 : Classification et Evaluation des

Méthode de saturation: - on travaille sur des préparations de membranes contenant les récepteurs et des ligands (marqués) ajoutés - Kd: concentration du ligand donnant 50 d’occupation des R Dans ce cas (R) = (RL) ↔ (L) = Kd Intérêt : permet de déterminer le profil pharmacologique

pharmacodynamie 2v2015 [Mode de compatibilité]

Méthode de saturation Objectif : déterminer la capacité de fixation : « l’affinité » En pharmacologie clinique, elle peut également servir à établir la

Groupe de travail d’UE 6 - Tutoweb

Méthode par saturation Méthode par compétition Récepteurs fixes et [L*] croissante Récepteurs fixes et [L*] fixe (connue) [L] est en excès : on une différence [L] est croissante : il y a une diminution de la radioactivité par déplacement de L* par L [R T] et K D CI 50 Équation de Cheng et Prusoff

Pharmacologie des checkpoint inhibiteurs

Pharmacologie des checkpoint inhibiteurs: Saturation de fixation non- • 1ère méthode de dosage du nivolumab chez des patients CBNPC