[PDF] 2- Définition des antalgiques - ENTRAIDE ESI IDE

LES MÉDICAMENTS ANTALGIQUES LES PALIERS DE L’OMS

Les analgésiques du palier II sont dits "centraux" ou "morphiniques faibles", car ils sont actifs sur la perception de la douleur au niveau cérébral Ils sont utilisés seuls (par exemple le tramadol), ou en association avec les analgésiques de palier I (par exemple codéine-paracétamol)

Classification des antalgiques selon lOMS

Classification des antalgiques selon l'OMS Niveau I antalgiques non morphiniques - Aspirine - Anti-inflammatoires non stéroïdiens - Diflunisal (Dolobis*) - Floctafénine (Idarac*) - Nefopam (Acupan*) - Noramidopyrine (Viscéralgine Forte*, Optalidon*, Avafortan* ) - Paracétamol Niveau II antalgiques opioïdes faibles

8 Antalgiques de palier 1 - Fiches IDE

Nefopam : Acupan® Propriétés: antalgique non morphinique d'action centrale Mécanisme d'action: inhibition de la recapture de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine Indications: douleur faible à modérée Contre-indications: troubles convulsifs, épilepsie, enfant de moins de 15 ans, risque de rétention urinaire

LES PRINCIPAUX MÉDICAMENTS ANTALGIQUES

Acupan® Coltramyl® Anti-Infl Non Stéroïdiens Voltarène®, Profénid® Tramadol Topalgic®, Contramal® Chlorhydrate de Morphine Morphine injectable Oxycodone Oxynorm® Antispasmodiques Spasfon®, Débridat®, Myorelaxant Bisphosphonates Clastoban®, Aredia®, Zometa® DERMIQUE Anti-Infl Non Stéroïdiens Niflugel®, Flector®, Advil®,

2- Définition des antalgiques - ENTRAIDE ESI IDE

Acupan® • Inscrit au palier 1 car non opioïde mais action comparable aux antalgiques de palier 2 • Propriété analgésique • Prise toutes les 4 à 6 heures • Pic d’action entre 10 et 30 minutes • Contre-indications: allergie, antécédents de convulsions, glaucome, adénome de la

(09 antalgiques tableau pédiatrie V4xls)

˘ˇ˘ ˆ ˙˝ -7 ˙˝ ˘˙˝ ˘ ˘ ˝ ˝ ˝ 7˙˝ - ˛ ˆ’49˛ -ˆ ˜0 ˜ ˛ ˜0˜ fhh "3 " 3

ANTALGIQUES - Infirmierscom

Palier de l ™O M S Hiérarchisation des antalgiques en fonction de leurs puissance et de leur rapport B/R 3 niveaux : OMS : niveau I MØcanisme d™action

Prise en charge médicamenteuse de la douleur chez l’enfant

montré une efficacité supérieure aux antalgiques de palier 2, voire 3, contrairement à l’idée implicite induite par la classification de l’OMS en paliers En cas d’insuffisance d’efficacité du paracétamol seul ou de l’ibuprofène seul, leur association, et non

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LES TRAITEMENTS DE LA DOULEUR

D.Blet. Unité de consultations de la douleur

3 ETAPES

IDENTIFIER LE TYPE DE LA DOULEUR

EVALUER L"INTENSITE DE LA DOULEUR

2014D. BLET

EVALUER L"INTENSITE DE LA DOULEUR

CHOISIR UN TRAITEMENT

2 IDENTIFIER LE TYPE DE LA DOULEURDOULEURS NOCICEPTIVES Par hyperstimulation des récepteurs nociceptifs

DOULEURS NEUROPATHIQUES

Par altération du système nerveux central ou

2014D. BLET

Par altération du système nerveux central ou périphérique

PARTICIPATION PSYCHIQUE

Première ou secondaire

La douleur reste une énigme

3

DISTINGUER Douleur Aigüe

Douleur ChroniqueUne physiopathologie différente de la douleur aiguë : le remodelage neuronal.

2014D. BLET

aiguë : le remodelage neuronal. 4

EVALUER LA DOULEURECHELLES d"AUTO EVALUATION

Permettent d"appréhender l"intensité de la douleur perçue

2014D. BLET

perçue

ECHELLES COMPORTEMENTALES

Permettent d"évaluer la probabilité d"une douleur chez une personne qui présente des altérations cognitives 5 CHOISIR UN TRAITEMENTLe choix du traitement est orienté par le type de la douleur, ses intrications, ses conséquences, la participation psycho

2014D. BLET

conséquences, la participation psycho comportementale. 6

2014D. BLET

Impact pharmacologiqueCerveau AINS

Paracétamol

Antidépresseurs tricycliques

Antidépresseur mixteVoies descendantes

Sites d'action des principaux traitements antalgiques 7

RCP des produits sur evidal.net

Fibres afférentes C et Aδ Lidocaïne Carbamazépine Neurones de la corne dorsale OpioïdesGabapentinoïdes Kétamine

Voies ascendantesParacétamol Opioïdes

NocicepteursAINS

Capsaïcine

Paracétamol

Voies descendantes Antidépresseurs tricycliques Antidépresseur mixte

NOUVELLE CLASSIFICATION DES ANTALGIQUESAnti nociceptifsPalier I : paracétamol, AINSPalier II : codéinePalier III : morphine, oxycodone, fentanyl, hydromorphone.

Anti hyperalgésiquesAntagonistes NMDA : kétamineNéfopamAnti épileptiques : gabapentine, prégabaline, lamotrigine

2014D. BLET

prégabaline, lamotrigine

Modulateurs des CID

(circuits inhibiteurs descendants)Antidépresseurs tricycliques : amitriptyline, clomipramine.IRSNA : duloxétine, venlafaxine

Modulateurs de la transmission et de

la sensibilisation périphériqueAnesthésiques locaux : lidocaïneCapsaïcineCarabamazépine, oxcarbazépine, topiramate

Antalgiques mixtes

(anti nociceptifs et modulateurs des

CID)TramadolTapentadol

8

TRAITEMENT DES DOULEURS NEUROPATHIQUES

Antidépresseurs

Tricycliques : amitriptyline, clomipramine

IRSNA : venlafaxine, duloxétine

Antiépileptiques :

gabapentine (900 à 3600 mg) prégabaline (150 à 600 mg)* prégabaline (150 à 600 mg)*

Opioïdes

faibles (tramadol) forts (oxycodone, morphine)

Anesthésiques locaux (Versatis)

Capsaïcine

Neurostimulation transcutanée ou implantée

Relaxation, Psychotropes, Acupuncture

TRAITEMENTS DES DOULEURS NOCICEPTIVESLes antalgiques antinociceptifs classés en 3 paliers

Les traitements spécifiques

Les traitements

co -analgésiques

2014D. BLET

Les traitements

co -analgésiques

Les traitements non médicamenteux

10 2014

D. BLET

11

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER I

Antalgiques non opioïdes

2014

Paracétamol

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER ID. BLET13EAnti-inflammatoires à dose antalgiqueENéfopamE

2014

Paracétamol

Propriétés

Antalgique et anti pyrétique

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER ID. BLET14LAntalgique et anti pyrétiqueEPharmacocinétiqueLBonne biodisponibilité per os ((80%) et IV (100%)LFaible liaison aux protéines plasmatiques (10%)L½ vie plasmatique : 2 à 3 heuresLMétabolisme hépatique (et toxicité)LÉlimination rénale (90%)

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER IParacétamol

Mécanisme d"action : sérotoninergique

1.

Dé-acétylation hépatique

2. Stimulation des noyaux du raphé sérotoninergiques 3. Stimulation des contrôles inhibiteurs descendants de la

2014D. BLET

Stimulation des contrôles inhibiteurs descendants de la douleur 4. Inhibition à tous les étages spinaux : action anti nociceptive. 15 LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER IParacétamol

Risques

Le risque principal : le surdosage par association médicamenteuse

Effets indésirables

2014D. BLET

Effets indésirables

Rares aux doses thérapeutiques

Allergies (rash, urticaires, ...)

Hépatite toxique en cas de surdosage

Précautions d"emploi

Réduction de dose dans l"insuffisance rénale sévère Antalgique de choix chez la femme enceinte et le jeune enfant 16

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER I

Paracétamol

Posologie : 1g 3x/j voire 4x/jour (cure courte)

forme effervescente : 30% de gain

Spécialités

: DOLIPRANE, DAFALGAN, ...

2014D. BLET

Spécialités

: DOLIPRANE, DAFALGAN, ...

Paracétamol IV

Posologie : 1g en 15mn pour 7h d"effet

Spécialité : PERFALGAN

17

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER IAnti-inflammatoires à dose antalgique:PropriétésAntalgique et Antipyrétique

Anti-inflammatoire

2014D. BLET

Antiagrégant plaquettaire

Effets indésirablesGastralgies

Insuffisance rénale fonctionnelle

Manifestations d"allergie cutanée

Décompensation, d"une insuffisance cardio-rénale/HTA 18

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER IAnti-inflammatoires à dose antalgique:Précautions d"emploiATCD d"ulcère

gastro -duodénal

2014D. BLET

ATCD d"ulcère

gastro -duodénal

Insuffisance rénale

Stérilet

Troisième trimestre de la grossesse

Contre-indicationsAllergie aux AINS

Insuffisance hépatique et rénale

Fin de la grossesse

19 LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER IAnti-inflammatoires à dose antalgique:Risques : association avec Lithium risque de surdosage du Li

2014D. BLET

association avec Lithium risque de surdosage du Li à dose toxique et insuffisance rénale. Association interdite.

Ne pas associer deux AINS.

20 LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER IAnti-inflammatoires à dose antalgique: Ex. : IbuprofènePosologie : 600 à 1200 mg/J (3 à 6 cp) A 1200 mg, antalgie serait > ou = PII, en particulier en

2014D. BLET

cancérologie

Ex. : kétoprofène

Posologie : 50 à 200 mg/J

21
L'IBUPROFENENombreuses spécialités pharmaceutiques.AlgifeneBrufen

2014D. BLET

BrufenAdvilNurofenNureflexSolufenGE

22

HISTORIQUE Morphine : 1803

Paracétamol : 1878 ,1èresynthèse par Morse,

1950 1

èrecommercialisation

Aspirine : 1899

2014D. BLET

Aspirine : 1899

AINS : 1953

Tramadol : 1970

23

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER II

Opioïdes faibles

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER IICodéine Spécialités : DICODIN, EFFERALGAN-CODEINE, CODOLIPRANE

Tramadol

Spécialités : TOPALGIC 50 mg, et LP, ZUMALGIC

ZAMUDOL LP

50, 100, 150, 200 mg ,.

2014D. BLET

ZAMUDOL LP

50, 100, 150, 200 mg ,.

Opium Spécialité : LAMALINE , 10mg opium (#1mg morphine),

300mg paracétamol 30mg caféine /gélule (max. 10/j)

Ou : 500mg paracétamol, 15mg opium,50mg caféine / suppositoire, 2 à 3 prises/jour (max. 6/j)

IZALGI 500/25, gélule : paracétamol 500mg, opium 25mg (≠ 2.5 mg morphine) 25
MÉTABOLISME DE LA CODEINECod Cod-6-GNcod+ Mph(10%)

La Ncodest le métabolite actif

2014D. BLET

Codéine sans effets lors de certains déficits enzymatiques (10% de la population ne métabolise pas la codéine : métaboliseurs lents) mais 10% de la population sont des métaboliseurs ultrarapides qui transforment rapidement la codéine en morphine. Les macrolides accélèrent le métabolisme de la codéine.* 26
LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALLIER IICodéine phosphate

KLIPPAL CODEINE (300-25 )et (600-50)

CODOLIPRANE , ORALGAN, DAFALGAN-CODEINE, ANTARENE, ...

Formes effervescentes

Dihydrocodéine

tartrate :

2014D. BLET

Dihydrocodéine

tartrate : DICODIN 60 mg LP (correspondant à 40 mg de dihydrocodéine) - utile pour la nuit.

Codéine campsilate : NEOCODION

Codéine fixée sur résine: NETUX

27

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALLIER IITRAMADOLAnalgésique central dont l"efficacité est due à la synergie, aux doses

thérapeutiques : d"un effet opioïde dû à la fixation sur les récepteurs opioïdes de type μ. Il existe donc un risque de compétition avec la morphine.

2014D. BLET

d"un effet monoaminergique central dû à une inhibition de la recapture de la noradrénaline et de la sérotonine, mécanisme impliqué dans le contrôle de la transmission nociceptive centrale. Il existe donc un effet sérotoninergique et un abaissement du seuil épileptogène.

Source : Vidal

28
LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALLIER IITramadol Formes à libération immédiate dosés à 50mg

Formes LP 50, 100, 150, 200 mg

Solution buvable : 100mg/ml

2014D. BLET

Solution injectable : 100mg/ 2ml

Association avec paracétamol

Ixprim(paracétamol 325-tramadol 37.5 mg)

Ne pas dépasser 400 mg/ jour

Associations contrindiquées : IRS et IRSN, AVK, ...

Pas avant 12 ans, pendant la grossesse, en cas

d"intolérance aux opioïdes, ... 29
LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER II½ vieCodéine 3h

Paracétamol

4h

Tramadol

6h

L"association logique : paracétamol+codéine

2014D. BLET

L"association logique : paracétamol+codéine

30
LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER IIEFFETS SECONDAIRESCodéine CONSTIPATION, NAUSEES, SOMNOLENCE, CONFUSION (âgé), réduction de la toux, bronchospasme Contrindiqué avant 12 ans, premier trimestre de la grossesse.

Tramadol

2014D. BLET

Tramadol

CONSTIPATION, NAUSEES, SOMNOLENCE, TROUBLES NEUROPSYCHIQUES,

CONVULSIONS, DEPENDANCE, ...

TREMBLEMENTS AVEC : ADT

Abaissement du seuil épileptogène CONTRINDIQUE AVEC : PROZAC (convulsions), prudence avec les IRS et les tricycliques (ADT) Effet sérotoninergique : risque de syndrome sérotoninergique avec les IRS et IRSN.

Hypoglycémies probablement associées à l"effet sérotoninergique périphérique (rare mais pouvant

imposer des hospitalisations, plus marqué en début de traitement) 31

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER IIEquipotence / morphine 10 mg :Codéine 60 mgCODOLIPRANE et DAFALGAN codéïné 500mg et /30 mg

Dihydrocodéïne

30 mg

2014D. BLET

Dihydrocodéïne

30 mg

DICODIN 60 mg/cp

Tramadol 50 mgTOPALGIC 50 mg et ZAMUDOL LP 50 mg

32
LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALLIER IICHEZ L'INSUFFISANT RÉNALCodéine

Celui qu"il faut préférer mais avec réserve: accumulation de la molécule mère et du métabolite actif

Tramadol

A éviter !!

2014D. BLET

33

LES ANTALGIQUES ANTINOCICEPTIFS DE PALIER III

AGONISTES PURS

2014D. BLET

AGONISTES PURS

AGONISTES PARTIELS ET AGO-ANTAGONISTES

ANTAGONISTES

35

AGONISTESChlorhydrate de Morphine

Sulfate de Morphine

Sulfate de Morphine LP. Oxycodone

2014D. BLET

Oxycodone

Fentanyl (citrate de) transdermique

Fentanyl transmuqueux

Hydromorphone LP.

Méthadone

36
AGONISTESLes agonistes diffèrent par Leur puissanced"action associée à leur affinité pour les récepteurs μ (capacité à se fixer au récepteur)*

2014D. BLET

récepteur)*

Leur délaid"action

Leur duréed"action

37
AGONISTESChlorhydrate de MorphineVoies : Orale, S/C, IM, IV, sublinguale, rectale, péridurale,

2014D. BLET

Orale, S/C, IM, IV, sublinguale, rectale, péridurale, intra-thécale, intra-cérébroventriculaire.

Dosages : 5, 10, 20, 100, 200, 400 mg.

38
AGONISTESSulfate de Morphine oral à Libération Immédiate (Normale)

ACTISKENAN , 5, 10, 20, 30 mg

2014D. BLET

ORAMORPH 20mg/ml : 1 goutte = 1.25mg

ORAMORPH sol buv. unidose de 5ml: 2.5mg, 10mg, 30 mg, 100mg

Délai d"action : 30 à 45 mn

Durée d"action : 4 h

39

AGONISTESSulfate de Morphine LP

La morphine orale est l"opioïde de première intention du palier

III défini par l"OMS (SOR 2002)

Spécialités :

SKENAN,

2014D. BLET

Spécialités :

SKENAN,

Dosages : 10, 30, 60, 100, 200 mg

1 prise / 12 h

40
MORPHINE : PHARMACOLOGIEMétabolisme hépatique :Morphine-3-glucuronide (inactif)

Morphine-6-glucuronide (effet antalgique)

2014D. BLET

Elimination rénale Risque d"accumulation en cas d"insuffisance rénale lésionnelle ou fonctionnelle.

41
MORPHIONE: POSOLOGIEMorphine à libération normale ou voie parentérale :Toutes les 4 heures

Sujet adulte à fonction rénale normale :

2014D. BLET

Sujet adulte à fonction rénale normale : 2 à 3 mg par voie parentérale (exp. En urgence)

10 mg per os

Morphine à libération prolongéeToutes les 12 heuresAdulte à fonction rénale normale : 30 mg

sujet âgé : diviser les doses par 2 42

AGONISTESFentanyl transdermique

Spécialité : DUROGESIC, MATRIFEN, ...

Dosages : 12, 25, 50, 75, 100 μg

Posologie : 25 μg = 60 mg sulfate de morphine / j

2014D. BLET

Durée d"efficacité : 3 jours

Délai d"action à la première application : 12 à 18 heures. 43
AGONISTESFentanyl transmuqueux: ACTIQ : bâtonnet

EFFENTORA : comprimé gingival ou sublingual

ABSTRAL : comprimé sublingual

2014D. BLET

ABSTRAL : comprimé sublingual

INSTANYL : pulvérisation nasale

PECFENT : pulvérisation nasale

BREAKYL : timbre transmuqueux(film

orodispersible)

RECIVIT : comprimé sublingual

44

FENTANYL TRANSMUQUEUXIndications : Traitement des ADP chez des patients traités par opioïdes forts pour des douleurs cancéreuses.

La dose de fond doit être au moins de 60 mg de

2014D. BLET

La dose de fond doit être au moins de 60 mg de morphine ou équivalent par jour. Le traitement doit contrôler la douleur chronique Traitement préventif des ADP prévisibles (accord professionnel).

La deuxième dose après réévaluation ne peut être administrée que 15 mn au moins après la première.(10mn pour Instanyl)

45

FENTANYL TRANSMUQUEUXRecommandations : Le Fentanyl transmuqueux ne doit pas être utilisé pour équilibrer le traitement de fond.

Chaque pulvérisation nasale doit être unique

2014D. BLET

Chaque pulvérisation nasale doit être unique dans une narine. La deuxième pulvérisation nasale doit être appliquée dans l"autre narine. Le fentanyl transmuqueux n"est pas indiqué chez un patient traité par PCA. La dose de fond doit être réévaluée si le nombre des ADP est > 4 46
FENTANYL TRANSMUQUEUX, DOSAGESACTIQ, bâtonnets

Dosages :200, 400, 600

, 800, 1200, 1600μg

EFENTORA, comprimés

Dosages : 100, 200, 400, 600, 800 μg

RECIVIT, comprimés

2014D. BLET

RECIVIT, comprimés

Dosages : 133, 267, 400, 533, 800 μg

INSTANYL, pulvérisations nasales

Dosages : 50, 100, 200 μg

PECFENT, pulvérisations nasales

Dosages : 100, 400 μg

BREAKYL, film orodispersible

Dosages : 200, 400, 600, 800, 1200 μg

47
AGONISTESHydromorphone LP. Spécialité : SOPHIDONE LP

Dosages : 4, 8, 16, 24 mg

1 prise / 12 h

2014D. BLET

1 prise / 12 hPosologie : 7 fois plus puissant que la morphine

4mg = 30 mg sulfate de morphine

48
AGONISTESOxycodone LP. Spécialité : OXYCONTIN LP (comprimés)

Dosages : 5, 10, 20, 40, 80 mg

1 prise / 12 h

2014D. BLET

1 prise / 12 h

Effet mixte : immédiat et prolongé

Posologie : 1.5 fois plus puissant que la morphine per os : meilleure biodisponibilité

10mg = 15 mg sulfate de morphine

Si voie IV ou S/C : ratio 1/1

49
AGONISTESOxycodone L Normale. Spécialité : OXYNORM (gélules), OXYNORMORO (comprimés).

Dosages : 5, 10, 20, mg

Délai d"action : 30 mn

2014D. BLET

Délai d"action : 30 mn

Posologie : 1.5 à 2 fois plus puissant que la morphine (meilleure biodisponibilité)

5mg = 7.5 mg ou 10 mg de morphine

Spécialité : OXYNORM solution buvable 10mg/ml Seringue graduée de 0,5 à 2 ml (5mg à 20mg)

Réservé à l"hôpital

50
AGONISTESOxycodone injectable IV et s/cSpécialité : OXYNORM

Dosages : 10 et 50, mg/ml

2014D. BLET

Ratio morphine/oxycodone pour rotation = 1/1

51
AGONISTESOxycodoneMeilleure biodisponibilité que MPH effets plus constants ?

Moins d"effets neuropsychiques que MPH ?

2014D. BLET

Moins d"effets neuropsychiques que MPH ?

Métabolisme hépatique : oxycodone, noroxycodone et oxymorphone (20 fois plus puissant que la morphine)

Elimination rénale

Absence de donnée en cas de dialyse

52

EQUIVALENCE MORPHINIQUEDCI Ratio Equivalence en morphine oraleCodéine 1/6 60mg codéine = 10mg morphineDihydrocodéine 1/3 30 mg = 10mg morphineTramadol 1/5 60mg = 10mg morphine Morphine IV X 3 1mg IV = 3mg per os

2014D. BLET

Morphine S/C X2 1mg S/C = 2 mg per os

Oxycodone per os X 1,5 5mg oxycodone = 7,5 mg morphine per os

Fentanyl

transdermique~150 25μg / heure = 60 mg morphine / jour per os

Nalbuphine 2 5 mg s/c 10 mg morphine per os

Buprénorphine X 30 à 50 1mg /j 30 à 50 mg morphine /j Méthadone X 2 à 7 1 mg 3-4 mg si morphine <90 mg/j Méthadone X 2 à 7 1 mg 10 mg si morphine >90 mg/j 53

ANTALGIQUES ET INSUFFISANCE RÉNALE

Pallier I Paracétamol : espacer les prises d"au moins 8 heures (si clearance < 10ml/mn). Ne pas dépasser 3 g/ jour

2014D. BLET

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