Mode d’action des insecticides - Microsoft
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HRAC Mode of Action Classification 2020 A free copy of this poster can be downloaded at www hracglobal com HRAC & WSSA Legacy HRAC 1 A Inhibition of ACCase 2 B Inhibition of ALS 3 K1 Inhibition of microtubule assembly 4 O Auxin mimics 5 C1,2 Inhibition of photosynthesis PS ll –Serine 264 6 C3 Inhibition of photosynthesis PS ll –Histidine 215
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COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉAL
Mode d'action des insecticides
SIEGWART Myriam
Myriam.siegwart@inra.fr
contact-r4p@inra.fr www.inra-r4p.fr @R4P_network COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALSites d'action des insecticides
Sur le
système nerveuxSur la
respiration cellulaireSur les
musclesSur la
biosynthèse des lipidesSur la
croissance de l'insecteSur l'organe
Chlordotonal
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALInsecticides neurotoxiques
Perturbation de la transmission de l'information au niǀeau de l'adžone ou de la synapseUn des premiers modes d'action utilisés : Pyrèthres naturels et DDT (modulation de la fermeture du canal sodium voltage dépendant avec dépolarisation de la membrane nerveuse)
Sur le
système nerveux COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALSystème nerveux et insecticides neurotoxiques
Organes sensoriels périphériques neurones afférents système nerveux central neurones efférents effecteurs déterminant la réaction comportementale
Synapses cholinergiquesinhibés:
opar carbamates, organophosphorés opar néonicotinoides Synapses glutaminergiques: récepteurs GABA (acide g aminobutirique) opar avermectines COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALCibles des insecticides neurotoxiques
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALL'acĠtylcholine estĠrase͗ cible des
organophosporéset carbamates Réactionincluant la formation d'unintermédiaireacyl-enzyme: SerOH+ (CH3)3N+CH2CH2COOCH3 SerOCOCH3+(CH3)3N+CH2CH2OHGorgearomatique:grandeetprofonde
Présenced'unchampsélectrostatique(guide le substrat) COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALInsecticides affectant cette enzyme:
organophosphorés et carbamates1944 -OP: parathion; 1957 -Carbamates: Carbaryl
Mode d'action:
Par phosphorylation de la Sérine dans la gorge activeManque de sélectivitéassez gĠnĠrale, liĠe ă l'homologie de l'AchEau sein du règne animal
Mais rôle longtemps très important sur le marché mondialavec la première place pour les OP
En Europe la révision de la directive 91-414 a fortement réduit leur homologation du fait de leur toxicité trop importante
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALCibles des insecticides neurotoxiques
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALLes récepteurs nicotiniques cibles des
nicotinoïdeset néonicotinoïdes Récepteur de l'AchEet canal cathioniqueen même temps (Ca2+, K+, Na+)Composé de 5 sous-unités dont 2 ɲ. Spécificité des insecticides est due à la diffĠrence d'Ġǀolution des sous unitĠs non ɲ
Plus de 10 gènes de ce récepteur ont été trouvés chez les insectesLa fidžation de l'AchEprovoque un changement de conformation du canal, suiǀi de l'infludž de Na+provoquant une dépolarisation
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉAL Insecticide affectant ce récepteur: nicotinoïdeset néonicotinoïdes Au commencement il y eu la nicotine... Alcaloïde extrait de feuille de tabac Toxique sur les mammifères mais beaucoup moins efficace sur les insectes Effet agonistede la nicotine sur le site de réception de l'Achà faible concentration. Effet antagonistesur un site de plus faible affinité bloquant les récepteurs Symptômes : tremblement, suivi de convultionspuis paralysie entraînant la mort COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALNéonicotinoïdesde synthèse
L'imidachloprideest le premier représentant réel de cette famille Tous systémiques !Car solubles dans les solutions organiques et aqueuses grâce à leur polarité intermédiairePlus grande efficacité orale que de contact
Très efficaces sur les hémiptères + action ovicidaire Toxicité apparente négligeable sur les vertébrés COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉAL Toxicité différentielle des NéonicotinoïdesLa charge partielle ɷ-portée par les groupements nitroou cyanodes insecticides est reconnue par les récepteurs des insectes mais repoussée par ceux majoritairement présents chez les mammifères: 2ɴ4ɲ
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALCibles des insecticides neurotoxiques
Synapse
Gabaergique
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALLe récepteur GABA (acide gamma
aminobutyrique) cible des avermectines Comme le récepteur nicotinique, il fait partie de la famille des récepteurs-canal ionique Canal anionique chlorure composé de 5 sous unités Nécessite la fixation de deux GABA pour son ouverture Synapse inhibitrice conduit à l'hyperpolarisation de la membrane (de détente)GABA est un neurotransmetteur inhibitoire. Sa fonction est donc l'inhiber toute une série de systèmes activants
Cl- COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALAvermectines
Famille insecticide agonistedu récepteur GABA
Fixation sur le même site que le GABA
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALCibles des insecticides neurotoxiques
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALLe canal sodium
Responsable de la dépolarisation de la membrane cytoplasmique des cellules nerǀeuses transmission des potentiels d'action protéine forme un canal où les ions spécifiques peuvent passer de façon passive le long de leur gradient électrochimiqueYDeux catégories:
YVoltage dĠpendant c'est-à-dire que leur ouverture est conditionnée par la dépolarisation de la membrane YCouplĠs ă des rĠcepteurs, ils s'ouǀrent en rĠponse ă la fidžation d'un ligand sur ce rĠcepteur COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALLe canal sodium
Ils ont trois propriétés fondamentales :
9Conductance spécifique à un ion
9Voltage dépendant activation
9Voltage dépendant inactivation
L'inactiǀation est primordiale au bon fonctionnement, une fois actiǀĠ puis l'Ġtat de dĠpart par une repolarisation aǀant d'ġtre ă nouǀeau sensible COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALInsecticides affectant ce canal:
pyrèthres et pyréthrinoïdesLes constituants insecticides du pyrèthre
sont un mĠlange d'acide (Chrysanthémique ou pyréthrique) et d'alcool formant des esters : pyréthrine, cinétrinesou jasmolinesProduit photosensible
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALPyréthrinoïdesde synthèse
A partir de 1974
Longtemps au premier rang du marché européen des insecticides COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALMode d'action des pyréthrinoïdes
Inhibition de l'inactiǀation du canal sodium, et maintien de l'hyperpolarisation de la membraneExemple : la Deltaméthrine,
Elle est 800 fois plus active que la pyréthrine contre la mouche domestique et 140 fois contre la glossine (mouche tsé-tsé) AcideAlcool
Ester COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALMême cible, effet inverse
Découverte par Dupont de Nemours il y a 25 ans d'une nouǀelle molĠcule ayant le mġme site d'action mais l'effet inverse :
Blocage du canal sodium fermé
Nécessite une bio-actiǀation par l'insecte aǀant d'ġtre efficace sur le canal sodiumActive essentiellement sur les lépidoptères
= Famille des oxadiazines(exemple : Indoxacarbe) COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALInsecticides inhibiteurs de chitine (ICI)
Les régulateurs des hormones de croissance d'insectes (RCI)Insecticides agissant sur la croissance des
insectes COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALInsecticides inhibiteurs de chitine: ICI
Benzoyl-urées
Diflubenzuronobtenu en 1970 à partir de 2 herbicides (diuron- dichlobenyl) Puis teflubenzuron, triflumuron, hexaflumuron...., flufenoxuron Cible moléculaire incertaine (mais chitine-synthétase en culture de Cellule pas toujours inhibée) COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALInsecticides Régulateurs de Croissance
d'Insectes͗ RCI Rappel sur le développement des insectes : mues et régulation endocrine Cuticule = exosquelette, renouvelé par mues pour permettre la croissance de l'insecte. (lipides н protĠines de structure с chitine)Synthğse dans l'Ġpiderme ͗
polymérisation de N-acétyl-D-glucosamine par chitine synthétase tannage (liaison quinone et sclérotinisation) puis mélanisation recyclage de ses composés (peptides, N-acétyl-D-glucosamine) COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉAL COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALInsecticides régulateurs de croissance
d'insectes RCIAnalogues d'ecdysone : Très nombreuses molécules : Ecdystréroïdes: diacylhydrazinesaccélérateurs de mue / inhibiteurs de maturation sexuelle. Liaison aǀec rĠcepteurs d'ecdysone. Actifs sur lĠpidoptğres
Inhibiteurs d'hormones juǀĠniles = précocènes, extraits de plantes (Ageratum). Molécule préalablement activée par oxydation dans les corps allates.
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉAL Beaucoup d'acaricides (ITEM͗ Inhibiteurs du transfert des Ġlectrons au niǀeau de la mitochondrie) peu d'insecticides Très utilisé pour les fongicides, mais très peu pour lutte contre arthropodesInsecticides et acaricides agissant sur la
respiration cellulaire COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALCibles des pesticides affectant le processus
respiratoireAcequinocyl
(acaricide)Roténone
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALDĠcouǀerte de ce nouǀeau mode d'action en 2001 aǀec le Rynaxypyr, première date de mise sur le marché en Europe : 2007
Agit directement sur les contractions musculaires
Toxiques musculaires
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALAnthranilicDiamide
Nouvelle famille:Inhibiteur du récepteur à ryanodineClasse des AnthranilicDiamide
Récepteur responsable du flux de calcium du compartiment sarcoplasmique au cytoplasme COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉAL Mode d'action de nombreudž herbicides, nouǀellement adaptĠs pour insecticides Premier produit mis sur le marché en France en mai 2011 : Spirotetramat= nom matière active, famille chimique = Kétoénoles) Insecticides agissant sur la voie de biosynthèse des lipides COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉALInsecticides agissant sur la voie de
biosynthèse des lipides : les KétoénolesNouvellement développé par Bayer CropSciencesă partir d'un Acide naturel ͗ l'acide tetronique
Les trois molécules qui sont actuellement décrites comme ayant des activités acaricides et insecticides sont les suivantes :
COLLOQUERÉSISTANCEAUXPESTICIDES14 ET15 FÉVRIER2019 ÀMONTRÉAL