Expression et fonction du récepteur antigénique B membranaire sur
12 nov. 2015 Monsieur Pascal Blanc. EXPRESSION ET FONCTION. DU RECEPTEUR ANTIGENIQUE B MEMBRANAIRE. SUR LES PLASMOCYTES MEDULLAIRES PRODUCTEURS d'IgM.
Structures et mécanismes daction des récepteurs membranaires
Des mutations peuvent donc intervenir sur l'une ou l'autre copie de chacun des gènes sans que la fonction de régulation exercée par l'hormone soit suppri-. Page
Etapes membranaires de la transduction du signal par les
29 nov. 2007 fonction des conditions d'incubations des cellules avec les agonistes ... 72 - Schéma de l'organisation membranaire du récepteur µ* à l'état ...
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Un récepteur membranaire peut également être un récepteur-enzyme Étant donné l'importance des récepteurs dans le fonctionnement cellulaire
Récepteurs membranaires et molécules de Signalisation
Récepteurs membranaires et molécules de Signalisation intracellulaire Un ligand qui peut se lier à un récepteur en modifier sa fonction et déclencher ...
Relation structure-fonction de protéines membranaires: de l
30 juin 2017 2003-2006 (Post-doctorat 1). Laboratoire “récepteurs et cognition” (Prof. Jean-Pierre Changeux). Institut Pasteur Paris. 2000-2003 (Thèse).
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fiquement par un récepteur membranaire qui véhiculés par les récepteurs membranaires ... des étages régulant la fonction thyroïdienne.
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l'intégrine ?IIb?3 la fonction coagulante des plaquettes et la formation d'un clou Il se lie avec des récepteurs membranaires spécifi-.
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Mais leur appar- tenance à la famille PAQR qui inclut aussi les récepteurs de l'adiponectine laisse à penser qu'ils ont néanmoins une fonction physiologique
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Un ligand qui peut se lier à un récepteur en modifier sa fonction et déclencher une réponse s'appelle un agoniste auprès de ce récepteur La liaison d'un
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Fiche 2 : Les récepteurs membranaires 1 Structure Ces récepteurs sont situés dans la membrane cytoplasmique de la cellule Ils se divisent en 3 parties :
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Les récepteurs membranaires Ils peuvent produire trois types de réponse cellulaire : une réponse électrophysiologique elle correspond aux
Quels sont les récepteurs membranaires ?
Un récepteur membranaire est capable de reconnaître et de fixer une substance spécifique extérieure à la cellule et porteuse d'une information ou d'un signal : hormone, neurotransmetteur, facteur de croissance, etc.Quel est le rôle d'un récepteur ?
Le récepteur (ou destinataire, cible, lecteur, etc.) reçoit le message qu'il décode. En effet, tout message requiert un code qui, pour être décodé, doit être au moins partiellement commun à l'émetteur et au récepteur. Le récepteur concentre la fonction conative ou impressive du message.Quels sont les types de récepteurs ?
Les récepteurs couplés aux canaux ioniques. Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) Les récepteurs couplés à une enzyme “intrinsèque” Les récepteurs couplés à l'enzyme “extrinsèque” récepteurs non classés.- Structure située à l'intérieur d'une cellule ou sur sa membrane, capable d'accueillir des molécules produites par l'organisme ou des médicaments.
11Chapitre 1 : Pharmacologie
Fiche 1 : La liaison aux récepteurs cellulaires1. Qu"est-ce qu"un récepteur ?
Dé? nition
Un récepteur est une structure moléculaire de nature polypeptidique susceptible d"interagir avec différents ligands : hormone, messager, médiateur, neuromédiateur, cytokine.2. Mécanisme : fondements
La liaison du récepteur à un de ses ligands entraîne des réactions simples ou en cascade engendrant différentes réponses cellulaires. Les cellules utilisent les ligands et récepteurs pour communiquer entre elles et avec l"extérieur. De manière simplifi ée, les récepteurs ont un rôle de transduction des messages chimiques : ils sont tels des antennes, des capteurs cellulaires permettant de recevoir des informa- tions, et de les transformer en message chimique. Une cellule eucaryote présente plusieurs types de récepteurs (ils sont parfois très nombreux) permettant la réception d"informations variées.3. Localisation
Ces récepteurs peuvent se situer :
dans la membrane plasmique de la cellule, - dans le noyau, - dans le cytosol. -Nom d"un récepteur
Le nom d"un récepteur lui vient généralement du nom d"un de ces ligands les plus notoires. Exemple : les récepteurs adrénergiques ? xent admirablement l"adrénaline et la noradrénaline.4. Type d"interaction
Les types d"interaction ligand-récepteurs sont : agoniste -? stimule le récepteur ; antagoniste -? bloque le récepteur ; agoniste partiel -? stimule partiellement le récepteur et bloque la fi xation des autres ligands. L"emploi de ces interactions est actuellement le mécanisme le plus employé par la pharmacologie moderne. Elles permettent effectivement d"agir directement ou indirectement sur les cellules ou tissus, en stimulant et bloquant leurs récepteurs.12 Initiation à la connaissance du médicament
Fiche 2 :
Les récepteurs membranaires
1. Structure
Ces récepteurs sont situés dans la membrane cytoplasmique de la cellule.Ils se divisent en 3 parties :
une partie extracellulaire -? elle comporte le site de reconnaissance du ligand ; une partie transmembranaire -? permet le passage du message de l"extérieur vers l"intérieur ; une partie intracellulaire -? elle peut permettre la génération de messagers cellulaires.2. Fonctionnement
L"activation de la partie extracellulaire entraîne des réactions intracellulaires permettant la transduction (transmission) du signal vers l"intérieur de la cellule. Ces modifi cations peuvent s"effectuer dans le cytoplasme et parfois atteindre le noyau. Les conséquences de la fi xation du ligand peuvent être simples : ouverture d"un canal ionique, - activation d"un transporteur membranaire ; - ou plus complexes : création d"un second messager, - activation d"une cascade de réactions. - Un récepteur membranaire peut également être un récepteur-enzyme, un récep- teur couplé à une protéine G, un transporteur ou un canal.3. Régulation
Étant donné l"importance des récepteurs dans le fonctionnement cellulaire, leur nombre et leur densité sont régulés. a. Notion de down-regulation Un ligand présent en quantité importante verra son nombre de récepteurs attri- bués diminué ( down-regulation). Ceci peut se faire par le biais d"une diminution de la synthèse du récepteur ou une internalisation des récepteurs. b. Notion d" up-regulation Inversement un ligand en faible quantité donnera lieu à une augmentation du nombre de ces récepteurs (up-regulation). L"ampleur de ce phénomène varie large- ment d"un type de récepteur à l"autre et a des conséquences directes sur les effets des ligands et des xénobiotiques.13Chapitre 1 : Pharmacologie
c. Exemple Ces phénomènes sont particulièrement identifi és dans la tolérance aux opiacés. Lorsqu"un toxicomane sature régulièrement ses récepteurs opioïdes μ, leur nombre et leur sensibilité se voient diminués, ce qui contraint à augmenter les doses pour obtenir le même effet. Cette modifi cation du nombre de récepteurs varie selon la substance absorbée.4. Induction
On a découvert que certains récepteurs pouvaient être originellement absents de la membrane cellulaire, puis apparaître après induction. Cette induction, interve- nant par le biais d"un stimulus chimique, entraîne l"expression du récepteur et son intégration dans la membrane cellulaire. Ces mécanismes permettraient à la cellule de faire face à des situations d"urgence ou de stress.14 Initiation à la connaissance du médicament
Fiche 3 :
Les récepteurs-canaux
(= récepteurs ionotropiques)1. Fonctionnement
Fixation du ligand ? Modulation de l"ouverture ? Dépolarisation / Hyperpolarisation Ces récepteurs sont des canaux dont l"ouverture est modulée par la fi xation de ligands. L"ouverture du canal permet la circulation d"un ion selon le gradient de concentration. Ainsi les ions circulent du plus concentré vers le moins concentré.Entrée de cations (Na
, K ou Ca 2+ ) a pour conséquence une dépolarisation, et l"entrée d"anions (Cl ) a pour conséquence une hyperpolarisation de la cellule, et par suite, des effets cellulaires.2. Différence entre un canal et un transporteur
Ceci est la grande différence entre les canaux et les transporteurs membranaires. Les transporteurs imposent des directions à leurs passages membranaires, les canaux permettent leur diffusion passive.3. Caractéristiques
Ils sont généralement spécifi ques d"un ion donné. - L"ouverture est extrêmement rapide : de l"ordre de la milliseconde. - L"ouverture est généralement extrêmement transitoire. -4. Classement
Les récepteurs peuvent être classés de deux manières, selon : a. L"ion et les ligands concernés Les récepteurs-canaux cationiques (permettent le passage de cations) : -Exemple : Les récepteurs sérotoninergiques
(ou récepteurs 5-HT3) Ion concerné : canaux sodiques (permettent le passage du NaLigand endogène : la sérotonine
Localisation : SNC, nombreux organes, appareil cardio-vasculaire Effets : excitation du centre du vomissement (trigger zone), modi? cation de la pression artérielle, rôle important dans la thermorégulation Emploi en pharmacologie : blocage des récepteurs sérotoninergiques au niveau du centre du vomissement pour lutter contre la nausée.15Chapitre 1 : Pharmacologie
Les récepteurs-canaux anioniques (permettent le passage d"anions) : -Exemple : les récepteurs GABAergiques
Ion concerné : permettent le passage du Cl
Ligand endogène : le GABA
Localisation : SNC
Effets : la pénétration des ions Cl
dans la cellule augmente sa polarisation et diminue son excitabilité. Les récepteurs au GABA sont liés à une diminution de l"excitabilité à divers niveaux du SNC. Ils sont impliqués dans les phénomènes d"anxiété, de mémorisation, dans la régulation du tonus musculaire et dans l"épilepsie Emploi en pharmacologie : stimulation des récepteurs GABAergiques centraux pour lutter contre l"anxiété. b. La structure du récepteur et ses ligands Les récepteurs sont également classés selon leur structure, et notamment, le nombre de sous-unités : récepteurs trimériques : 3 sous-unités (exemple : récepteurs à l"ATP) ; - récepteurs tétramériques : 4 sous-unités (exemple : récepteurs NMDA) ; - récepteurs pentamériques : 5 sous-unités (exemple : récepteurs nicotiniques -à l"acétylcholine).
Exemple : le récepteur nicotinique à l"acétylcholine Ce récepteur est un récepteur pentamérique : il est composé de 5 sous-unités. Ces 5 sous-unités assemblées forment un canal susceptible de s"ouvrir ou de sefermer. Il présente 2 sites de ? xation à l"acétylcholine : entre les sous-unités Į et Ȗ,
et entre les sous-unités Į et į C"est la ? xation de l"acétylcholine qui déclenche l"ouverture rapide et transitoire de ce canal c. Cas des canaux voltage-dépendants Il existe des canaux dont l"ouverture est activée par un stimulus électrique : le potentiel de membrane. Ils sont également appelés Canaux voltage-dépendants ou VOC (Voltage Operated Channels).
Ils sont classés selon :
les ions qu"ils concernent (Ca - 2+ , Na , K , Cl leur domaine d"activation (force du stimulus électrique nécessaire à leur - ouverture) ; leur vitesse d"inactivation. - Ils peuvent également être la cible de médicaments, tels que les antiépileptiques.16 Initiation à la connaissance du médicament
Fiche 4 :
Les pompes et transporteurs
1. Rôle
Rappel : la membrane cellulaire est une bicouche lipidique à travers laquelle peu de composés peuvent diffuser. C"est le rôle des transporteurs cellulaires. Ils permettent de faire entrer ou sortir des ions, ou des petites molécules à travers la membrane cellulaire.2. Caractéristiques
Les transporteurs sont spécifi ques et imposent des directions à leurs trans- ports, contrairement aux canaux qui permettent une diffusion passive. Ils permettent donc de réguler et d"orienter les fl ux d"ions et de petites molécules, maintenant notamment les concentrations intracellulaires.3. Types de transporteurs
Transporteur
Déplace un ion, une molécule (ou plusieurs) dans une seule direction Pompe Pompe = Transporteur nécessitant de l"énergieTransport = contre le gradient de concentration
Énergie = généralement sous forme d"ATP
Échangeur
Transporteur réalisant un échange d"ions à travers la membrane = AntiportCo-transporteur
Transport de deux ions différents dans la même direction = Symport4. Exemple : La pompe à protons
La " pompe à protons » est une cible privilégiée d"une des classes de médicaments les plus vendus dans le monde aujourd"hui. Il s"agit d"une pompe échangeant un ion K contre un ion H en consommant une molécule d"ATP.Elle permet, en rejetant des ions H
dans la lumière gastrique, la formation d"acide gastrique (formation par la suite d"un sel avec les ions Cl : HCl). Cet acide sécrété par les cellules pariétales de l"estomac permet la dégradation du bol alimentaire mais peut également, par excès, empêcher la cicatrisation de l"épithélium gastroduodénal. Emploi - en pharmacologie : les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), comme leur nom l"indique, sont capables d"inhiber spécifi quement cette pompe. Résultat - : diminution de la sécrétion d"acide gastrique. Indications - : refl ux gastro-sophagien, ulcère gastroduodénal (en association).17Chapitre 1 : Pharmacologie
Fiche 5 :
Le cas des systèmes de recapture
1. Dans la synapse
L"arrivée de l"infl ux nerveux à la synapse entraîne la libération de neuromédiateur par le neurone présynaptique dans la fente synaptique. Une partie de la quantité libérée arrive jusqu"au neurone postsynaptique, mais une autre est dégradée par les enzymes présentes dans la fente, et une autre est recaptée par le neurone présy- naptique (qui l"a lui-même libérée). neurone post-synaptique Libération de neurotransmetteur dégradation (enzymes) recapture par le neurone pré-synaptique2. La recapture
La recapture (ou up-take) est effectuée par des transporteurs spécifi ques et permettrait la régulation de la transmission synaptique. Ces transporteurs existent pour de nombreux neurotransmetteurs et présentent des caractéristiques communes, telles qu"une structure à 12 hélices. Si leur existence et leur rôle de régulation ne sont pas des hasards de l"évolution, il n"en reste pas moins qu"ils diminuent les quantités de neuromédiateurs présents dans la fente synaptique. Ce sont ces propriétés qui sont actuellement employées en thérapeutique pour renforcer les taux synaptiques de neuromédiateurs.3. Emploi en pharmacologie
Certains antidépresseurs, peuvent inhiber ces transporteurs, permettant d"aug- menter les taux de neurotransmetteurs dans la fente synaptique. Les deux neuro- transmetteurs ayant le plus intéressé la recherche en pharmacologie jusqu"alors sont la noradrénaline et la sérotonine. Ils semblent en effet tout deux impliqués dans la dépression. Exemples : les IRS (inhibiteurs de la recapture de la sérotonine), les ISRS (inhibi- teurs sélectifs de la recapture de la sérotonine), les imipraminiques NB : d"autres antidépresseurs inhibent les enzymes chargées de la dégradation des neurotransmetteurs dans la fente synaptique. Ils sont appelés IMAO : Inhibiteurs des Mono Amine Oxydases.18 Initiation à la connaissance du médicament
Fiche 6 :
Les récepteurs couplés aux protéines G (RCPG) Ces récepteurs sont largement répandus dans le corps humain.1. Qu"est-ce que la protéine G ?
Il s"agit d"une protéine susceptible de recevoir des messages de la part du récep- teur membranaire, et de le transmettre à divers effecteurs cellulaires. Parmi ces effecteurs pouvant être activés ou inhibés par l"intermédiaire de la protéine G, l"on trouve : l"adénylatecyclase, - la phospholipase C, - certains canaux ioniques. - C"est donc un intermédiaire biochimique menant à diverses réactions cellulaires.2. Comment fonctionnent les protéines G ?
a. Stimulation, réactionLes protéines G présentent trois sous-unités : Į, ȕ et Ȗ. Au repos, les trois sous-
unités sont liées et la sous-unité Į est liée à une molécule de GDP. Ceci est la forme
inactive de la protéine G. Lorsque le récepteur membranaire transmet le signal à la protéine G, le GDP est phosphorylé, donnant ainsi un GTP. La sous-unité Į liée au GTP se détache alors. C"est ce complexe Į-GTP qui va activer différents effecteurs dans la cellule. NB : De récents travaux ont montré que la sous-unité ȕ peut également servir, dans une moindre mesure, d"activateur de phospholipases. b. Modes d"extinction du signal La liaison à l"effecteur entraîne l"hydrolyse du GTP en GDP + P, engendrant l"ex- tinction du signal et le retour de la sous-unité Į à sa position initiale. Les protéines G présentent en effet une GTPase : elle hydrolyse l"Į-GTP actif en a-GDP inactif. Les récepteurs liés aux protéines G peuvent également faire intervenir des " arrestines » : comme leur nom l"indique, elles sont susceptibles d"inhiber (d"arrêter) le récepteur.quotesdbs_dbs35.pdfusesText_40[PDF] molecule arn
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