Paroi bactérienne et bêta-lactamines
ces antibiotiques. 1 Bactéries à Gram positif et à Gram négatif que [ 1]. Le peptidoglycane est.
STRUCTURES DE LA PAROI DES BACTERIES
• Antibiotiques actifs sur la paroi bactérienne. • Antibiotiques actifs sur SUR LA PAROI BACTERIENNE. • Bétalactamines. •. Glycopeptides. •. Fosfomycine. Page ...
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Ce sont des bactéries sans parois ou des bactéries dont l'enveloppe cellulaire ne contient plus de peptidoglycane ou con- tient un peptidoglycane qui a perdu
Anti-infectieux: 3. β-lactames et antibiotiques actifs sur la paroi
1 févr. 2014 Tout est une question de vitesse de réaction …. Page 18. Février 2014. Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne.
Paroi bactérienne et bêta-lactamines
ces antibiotiques. 1 Bactéries à Gram positif et à Gram négatif que [ 1]. Le peptidoglycane est.
Méthodologie AT : La question de synthèse
La paroi bactérienne est une structure complexe présente dans la très grande majorité des bactéries. Grâce à son peptidoglycane elle assure des rôles
Mécanismes daction et de résistance aux antibiotiques/ Session
Paroi des bactéries à Gram +. Figure 1 : Paroi bactérienne (D'après Perry et al. Microbial Life
Structure bactérienne
MC: membrane cellulaire; P: paroi cellulaire;. C: chromosome; TE: tunique externe; TI: tunique interne; CX: cortex;. MS: membrane sporale. La spore peut encore
Paroi bactérienne et bêta-lactamines
ces antibiotiques. 1 Bactéries à Gram positif et à Gram négatif que [ 1]. Le peptidoglycane est.
Structure bactérienne
MC: membrane cellulaire; P: paroi cellulaire;. C: chromosome; TE: tunique externe; TI: tunique interne; CX: cortex;. MS: membrane sporale. La spore peut encore
Mécanismes daction et de résistance aux antibiotiques/ Session
Paroi des bactéries à Gram +. Figure 1 : Paroi bactérienne (D'après Perry et al. Microbial Life
STRUCTURES DE LA PAROI DES BACTERIES
Antibiotiques actifs sur la paroi bactérienne Bactéries dégénérées qui ne peuvent plus se multiplier. EFFET BACTERIOSTATIQUE ...
Antibiotiques de la classe des -lactames
Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne. 1. Anti-infectieux: 3. ?-lactames et antibiotiques actifs sur la paroi.
diagnostic microbioCaillon
cellule bactérienne et responsable de sa forme. Mise en évidence et structure. - Partie commune : le peptidoglycane. - Paroi des bactéries à Gram positif
Méthodologie AT : La question de synthèse
EXEMPLE DE QUESTION DE SYNTHESE N°1 : LA PAROI BACTERIENNE. Question de synthèse : La majorité des bactéries possèdent une paroi le document présente
Familles dantibiotiques Pour chaque famille on y décrit les
Diminution de la perméabilité de la paroi bactérienne par lequel l'antibiotique entre dans la bactérie. Effets secondaires : ? Allergie. ? Diarrhée (risque
Détermination de la forme cellulaire : Evolution convergente de la
Evolution convergente de la paroi chez les bactéries champignons et plantes. Mardi 13 mars 2012 à l'Académie des sciences. 23 quai de Conti
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La paroi bactérienne C'est un élément rigide présent chez presque toutes les bactéries à qui elle donne la forme et confère une protection mécanique
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*Bactéries à GRAM négatif : La paroi des bactéries à GRAM négatif est plus fine et plus complexe Elle est composée de deux éléments : le peptidoglycane et une
[PDF] la paroi bactérienne - ORBi
La paroi bactérienne peut donc être définie comme étant l'orga- nite cellulaire localisé à l'extérieur de la membrane cytoplasmique et contenant le pepti-
[PDF] STRUCTURES DE LA PAROI DES BACTERIES
Antibiotiques actifs sur la paroi bactérienne • Antibiotiques actifs sur la synthèse protéique • Antibiotiques actifs sur les acides nucléiques
[PDF] Cours_Microbiologie_générale_
La paroi cellulaire homogène et épaisse des bactéries à Gram positif est constituée principalement de peptidoglycane qui contient souvent un pont
[PDF] La cellule bactérienne - Faculté de Médecine dOran
La paroi bactérienne : C'est une enveloppe rigide assurant l'intégrité de la bactérie donc responsable de la forme des cellules Elle mesure 8 à
[PDF] La structure bactérienne
La paroi des bactéries Gram positives est épaisse et homogène Elle est constituée principalement de peptidoglycane Des polyosides les acides teichoïques et
[PDF] Guide pratique des bactéries pathogènes - Pharmaciema
De la structure de la paroi bactérienne dépend l'appartenance des bactéries au groupe des bactéries à Gram positif ou à Gram négatif Les deux groupes possèdent
[PDF] Existence des micro-organismes et rôle dans les maladies
Spore bactérienne: forme de survie de certaines bactéries Gram positif 3- Les bactéries Paroi des bactéries à Gram négatif : + lipopolysaccharides
Quel est le rôle de la paroi bactérienne ?
La paroi bactérienne est une structure dynamique, située au-dessus de la membrane cellulaire, elle protège et maintien l'intégrité de la cellule. Elle joue également un rôle fondamental dans le processus de résistance.Quels sont les éléments constitutifs de la paroi bactérienne ?
Toutes les parois sont composées de peptidoglycanes de très grande taille qui entoure toute la bactérie, constituée de plusieurs chaines de sucres liés par des ponts peptidiques. Les sucres peuvent être de l'acide N acétyle muramique ou du N-acétyle glucosamine.Quel est la paroi cellulaire des bactéries ?
Chez les bactéries, la paroi cellulaire est constituée de peptidoglycane. Chez les archées, les parois cellulaires sont présentées avec des compositions chimiques différentes, y compris les couches S de glycoprotéines, pseudopeptidoglycanes ou polysaccharides.- 4.3.
Ils constituent un groupe bactérien distinct caractérisé par l'absence de paroi. Ce sont donc des formes irréversibles. La rigidité est assurée par la présence de stérols dans la membrane cytoplasmique.
Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne1 Anti-infectieux:
3. -lactames et antibiotiques actifs sur la paroi bactérienne (ȕ-lactames glycopeptides)Paul M. Tulkens
Dr Med. Lic. Sc. Biomed.; Agr. Ens. Sup.
Faculté
de pharmacie et sciences biomédicalesFaculté
de médecine et de médecine dentaireUniversité
catholique de LouvainBruxelles, Belgique
Université
d'Abomey-CalaviCotonou, Bénin
Ces diapositives sont reprises des
cours donnés l'Universté catholique de Louvain par lesProf. F Van Bambeke
et P. Tulkens Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne2 Antibiotiques de la classe des Antibiotiques de la classe des E--lactameslactames Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne3Un peu d'histoire: la pénicilline
En 1928,
Fleming observe une inhibition de croissance bactérienne de staphylocoques sur une boîte contaminée par un champignonPenicillium notatum
Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne4Un peu d'histoire: la pénicilline
En 1939,
Chain isole la molécule et suggère sa structure chimique en 1942, confirmée ensuite par RX par Hodgkin en 1946Hodgkin's penicillin
electron-density map Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne5Un peu d'histoire: la pénicilline
En 1940,
Florey met au point un processus de purification permettant d'envisager l'usage clinique de la pénicilline Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne6Un peu d'histoire: la pénicilline
En 1944,
On découvre enfin l'intérêt de cette découverte majeure Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne7Bactéries à
Gram-négatif
Bactéries à
Gram-positif
Peptidoglycan
: polymère réticulé composé de glycanes : NAG, NAM acides aminés : composition variable selon les germesBuilding blocks
N-Acétylglucosamine
(NAG)Aci d e N-acétylmu r amique (NAM)L-AlaD-GluDiamino-pimélate (DAP)-NH
2D-AlaD-
A la NAG NAML-AlaD-GluLys-Gly-Gly-Gly-Gly-NH
2D-AlaD-
A laSynthèse du peptidoglycan
Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne8Transglycosidases
: liaison entre les glycanes (NAM) ELONGATIONTranspeptidases
: liaison entre les chaines d'aaRETICULATION
Carboxypeptidases
: perte du D-Ala terminal régulation de la synthèse extracytoplasmiqueFormation du peptidoglycan
Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne9Mode d'action général
Les transpeptidases
permettent la réticulation des précurseurs peptidiques du peptidoglycan; la réaction s'accompagne de l'élimination du D-Ala terminal Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne10 R 1 CO NH -R 2 + NH 2 -R 3 R 1CO-NH-R
3 + NH 2 -R 2L-Ala-D-Glu-X-D-Ala
+ D-Ala NH 2L-Ala-D-Glu-X-D-Ala-D-Ala
NH 2L-Ala-D-Glu-X-D-Ala
D-Ala R 2 R 1 R 3 NH 2Transpeptidation
Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne11 R 1 CO NH -R 2 + NH 2 -R3 R 1CO-NH-R
3 + NH 2 -R 2 transpeptidasesTranspeptidases
: enzymes àSérine ĺalcool de la chaîne latérale
Transpeptidation
R 1 C R 3 N NCH COOH CH 3 Enz O H R 1 C H 2 NCH COOH CH 3 O O O Enz HH H R 1 C NR 3 H O +Enz-OHétape 1étape 2
Etape 1 : hydrolyse de la liaison peptidique D-Ala-D-Ala, formation d' un intermédiaire sérine-acyl, libération de D-Ala Etape 2 : nouvelle liaison peptidique formée avec le NH 2 donneur, régénération de l'enzyme Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne12Structure générale et mode d'action
NH O C O O H H 2 ND-Ala-D-Ala
N S O C O O H NH R O pénicillineLes ȕ-lactames ciblent les transpeptidases
(= PBP : penicillin binding protein) Stéréochimie similaire entre les ȕ-lactames et le substrat D-Ala-D-Ala des transpeptidases Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne13Intermédiaire stable
enzyme bloquéeInhibition synthèse peptidoglycane
N S O COOH EnzO H HN S O COOH O Enz NH RO NH RO H 2 OInhibition des transpeptidases
par les ȕ-lactames Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne14Mécanismes de résistance aux ȕ-lactames:
Thomson et al., Curr
Op. Microbiol. (2005) 8:518-524
2. Inactivation
de l'antibiotique 1.Modification
de la cible3. Imperméabilisation
de la bactérie4. Efflux actif
de l'antibiotique Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne15 Les ȕ-lactames peuvent être hydrolysés par des ȕ-lactamases4 familles de ȕ-lactamases
(similarité de séquence)ȕ-lactamases
Groupe
substratsSite actif
Inhibition par l'acide
clavulanique1CéphalosporinaseSerNon
2ȕ-lactamaseSerOui, en général (selon le sous-groupe)
3ȕ-lactamaseZn
2+ Non4PénicillinaseSerNon
ȕ-lactamases
Zn 2+ (métallo-ȕ-lactamases): touchent la plupart des ȕ-lactames (y compris les carbapénèmes) Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne16ȕ-lactamases
sérineȕ-lactamases Zn 2+Réaction en deux étapesATB inactivé
Enzyme régénérée
ȕ-lactamases
: mode d'action Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne17Comparaison PBP -
ȕ-lactamases
E + C EC EC*E + produits de réaction
k 1 k -1 k 2 k 3 PBP: k 3 << k 2 -lactamase: k 3 >> k 2Tout est une question
de vitesse de réaction Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne18Intérêt des inhibiteurs de ȕ-lactamases
Emploi en association avec les pénicillines "
classiquesGroupe
substratsSite actif
Inhibition par l'acide
clavulanique1CéphalosporinaseSerNon
2ȕ-lactamase
SerOui, en général (selon le sous-groupe)
3ȕ-lactamaseZn
2+ Non4PénicillinaseSerNon
Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne19 Co-administrer l'ATB avec un inhibiteur de ȕ-lactamase acide clavulanique (naturel) sulbactame tazobactamePas de chaîne latérale acylaminoFace aux ȕ-lactamases...
des inhibiteurs Février 2014Pharmacologie spéciale: antibiotiques agissant sur la paroi bactérienne20quotesdbs_dbs28.pdfusesText_34[PDF] exemple de micro organisme pathogène
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