CHAP 1: CIBLES DES MEDICAMENTS
ep/biologie moleculaire/chap 1 : cibles des medicaments page 2 observer sa liaison à d’autres cibles et en conséquence d’autres effets qui peuvent être des effets secondaires, effets indésirables ou des effets toxiques
Les cibles des médicaments - f-mriorg
* Cible totalement inconnue * Cible(s) connues mais ne rendant pas compte des effets Paracétamol: antalgique, antipyrétique Anti-épileptiques Extérieur Intérieur K+ Antidépresseurs inhibiteurs de la recapture des amines biogènes: -NET (noradrénaline): sibutramine -SERT (sérotonine): fluoxétine -DAT (dopamine): cocaïne NT
Cours 2 : Les cibles des médicaments
c) Répartition des médicaments en fonction de leurs cibles moléculaires Selon la répartition des cibles des médicaments, les ligands des récepteurs couplés aux protéines G représentent 25 des cibles moléculaires Une grande part des médicaments sont donc développés contre ces protéines
Les cibles moléculaires des médicaments et mécanismes d
des résidus tyrosyl) et phosphorylation des autres protéines cytosolique On trouve dans cette famille : le récepteur de l’insuline (constitué de 2 sous-unités α extracellulaires fixant l’insuline et 2 sous- unité ß intracellulaires à activité tyrosyl-kinase) ; et les récepteurs des facteurs de croissance
Pharmacodynamie Cibles des médicaments
Mécanismes dépendants des récepteurs cellulaires Les récepteurs couplés à une protéine G Activation des récepteur beta cardiaque Ouverture des canaux calciques voltages dépendants (VOC) => le Ca++ augmente dans les fibres musculaires cardiaques, interaction entre l'actine et la myosine
Fiche du cours 2 UE3 : Les cibles des médicaments
→ La liaison du médicament modifie les propriétés de la cible, ce qui conduit à une réponse de la cellule Ceci est à l’origine des effets bénéfiques et indésirables d’un médicament Les protéines sont la cible de nombreux médocs – interaction avec des protéines régulatrices : Répartition des médicaments en fonction de leurs
une conception de médicaments basée sur la cible
composés actifs contre une nouvelle cible biologique, l’enzyme lysyl-tRNA synthétase de Plasmodium falciparum (PfKRS1) Au début du développement des médicaments antipaludiques, les scientifiques utilisaient des tests validés pour deux types de criblage : phénotypique ou basé sur la cible
PHARMACOLOGIE n°8 Récepteurs des médicaments et action
des médiateurs (45 des cibles actuelles) et les enzymes (28 ) Les canaux ioniques (5 ) et les récepteurs nucléaires (2 ) sont d’autres cibles potentielles des médicaments Le gros de l’activité des médicaments porte donc sur les activités enzymatiques ou des interactions avec des récepteurs de membrane
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