CHAP 1: CIBLES DES MEDICAMENTS
ep/biologie moleculaire/chap 1 : cibles des medicaments page 2 observer sa liaison à d’autres cibles et en conséquence d’autres effets qui peuvent être des effets secondaires, effets indésirables ou des effets toxiques
Les cibles des médicaments - f-mriorg
* Cible totalement inconnue * Cible(s) connues mais ne rendant pas compte des effets Paracétamol: antalgique, antipyrétique Anti-épileptiques Extérieur Intérieur K+ Antidépresseurs inhibiteurs de la recapture des amines biogènes: -NET (noradrénaline): sibutramine -SERT (sérotonine): fluoxétine -DAT (dopamine): cocaïne NT
Cours 2 : Les cibles des médicaments
c) Répartition des médicaments en fonction de leurs cibles moléculaires Selon la répartition des cibles des médicaments, les ligands des récepteurs couplés aux protéines G représentent 25 des cibles moléculaires Une grande part des médicaments sont donc développés contre ces protéines
Les cibles moléculaires des médicaments et mécanismes d
des résidus tyrosyl) et phosphorylation des autres protéines cytosolique On trouve dans cette famille : le récepteur de l’insuline (constitué de 2 sous-unités α extracellulaires fixant l’insuline et 2 sous- unité ß intracellulaires à activité tyrosyl-kinase) ; et les récepteurs des facteurs de croissance
Pharmacodynamie Cibles des médicaments
Mécanismes dépendants des récepteurs cellulaires Les récepteurs couplés à une protéine G Activation des récepteur beta cardiaque Ouverture des canaux calciques voltages dépendants (VOC) => le Ca++ augmente dans les fibres musculaires cardiaques, interaction entre l'actine et la myosine
Fiche du cours 2 UE3 : Les cibles des médicaments
→ La liaison du médicament modifie les propriétés de la cible, ce qui conduit à une réponse de la cellule Ceci est à l’origine des effets bénéfiques et indésirables d’un médicament Les protéines sont la cible de nombreux médocs – interaction avec des protéines régulatrices : Répartition des médicaments en fonction de leurs
une conception de médicaments basée sur la cible
composés actifs contre une nouvelle cible biologique, l’enzyme lysyl-tRNA synthétase de Plasmodium falciparum (PfKRS1) Au début du développement des médicaments antipaludiques, les scientifiques utilisaient des tests validés pour deux types de criblage : phénotypique ou basé sur la cible
PHARMACOLOGIE n°8 Récepteurs des médicaments et action
des médiateurs (45 des cibles actuelles) et les enzymes (28 ) Les canaux ioniques (5 ) et les récepteurs nucléaires (2 ) sont d’autres cibles potentielles des médicaments Le gros de l’activité des médicaments porte donc sur les activités enzymatiques ou des interactions avec des récepteurs de membrane
[PDF] du mécanisme d'action des médicaments ? la thérapeutique
[PDF] agoniste antagoniste medicament
[PDF] mécanisme d'action definition
[PDF] la besace la fontaine morale
[PDF] la besace theme
[PDF] morale l'hirondelle et les petit oiseaux
[PDF] le clivage du moi dans le processus de défense pdf
[PDF] clivage relation amoureuse
[PDF] clivage de l'objet
[PDF] symptomes du clivage
[PDF] questions a poser a son amoureux
[PDF] être le mauvais objet
[PDF] clivage borderline
[PDF] clivage traumatisme
Les cibles des
médicamentsLes cibles des médicaments
Principe actif Effet
pharmacologique ?Les cibles des médicaments
Principe actif Effet
pharmacologiqueCibles
Spécifiques
Cibles
non spécifiquesCibles
Inconnues
* Les agents modifiant le pH (sang ou estomac): neutralisationBicarbonate de sodium
+ NaHCO3 NaCl + H2O + CO2 HCl Médicaments TXL Q·LQPHUMJLVVHQP SMV MYHŃ XQH ŃLNOH PROpŃXOMLUH ŃHOOXOMLUHLes cibles des médicaments:
Les cibles non spécifiques
H+Les laxatifs osmotiques
" purgatifs » H2OHydratation du
bol fécalLes " polyéthylène glycols (PEG)
Médicaments TXL Q·LQPHUMJLVVHQP SMV MYHŃ XQH ŃLNOH PROpŃXOMLUH ŃHOOXOMLUHLes cibles des médicaments:
Les cibles non spécifiques
IHV UpVLQHV pŃOMQJHXVHV G·LRQV
Médicaments TXL Q·LQPHUMJLVVHQP SMV MYHŃ XQH ŃLNOH PROpŃXOMLUH ŃHOOXOMLUHLa cholestyramine
Acides biliaires
Ion chlore Micelle
lipides Lipase pancréatiqueSels biliaires
Les cibles des médicaments:
Les cibles non spécifiques
Les inhibiteurs
de la lipase pancréatiqueOrlistat (Xenical°, Alli°)
Les cibles des médicaments
Principe actif Effet pharmacologique
Cibles
Spécifiques
Cibles
non spécifiquesCibles
Inconnues
Les cibles des médicaments:
Les cibles spécifiques
28%28%
16% 11%