clairance • Vd
• ASC
Bases de pharmacocinétique (PK)
Biodisponibilité (F) On détermine l'aire sous la courbe = AUC (aera under curve) ou ASC ... L'AUC permet de calculer la biodisponibilité F.
Étude de la bioéquivalence des voies dadministration
1 janv. 1990 suivants sont calculés : aire sous la courbe (± 20%) concentration minimale (± 51
Biodisponibilité et bioéquivalence
La biodisponibilité est évaluée au moyen de deux grands paramètres pharmacocinétiques (voir figure 1) : • l'aire sous la courbe (ASC) de la concentration
[e1-2003n] exercice n°1 (40 points)
a) la demi-vie d'élimination. (La régression linéaire entre la Concentra b) la clairance plasmatique totale. ASC (aire sous la courbe des concentrations).
Principes de Pharmacocinétique
Biodisponibilité absolue. AUC per os. AUC IV. AUC = Aire sous la courbe. = - si toute la dose administrée PO est absorbée => BD absolue = 100% (= IV).
Polyarthrite rhumatoïde : traitement
Biodisponibilité du MTX en fonction de la dose et de la voie d'administration. 0. 500. 1 000. 1 500. 2 000. 2 500. 3 000. Aire sous la courbe (ng h/ml).
Biodisponibilité et bioéquivalence
La biodisponibilité est la fraction (pourcentage) intacte d'un médicament qui atteint la circulation sanguine L'aire sous la courbe (ASC) est ombrée. Le.
Explication de loutil - DDI Predictor
Il donne pour chaque médicament le rapport de l'aire sous la courbe (AUC
MYCOPHENOLATE MOFETIL
biodisponibilité sous forme de MPA est également équivalente. meilleure si l'on détermine l'AUC (aire sous la courbe) 0-.
Paramètres pharmacocinétiques
La biodisponibilité est évaluée au moyen de deux grands paramètres pharmacocinétiques (voir figure 1) : • l’aire sous la courbe (ASC) de la concentration sanguine en fonction du temps • la concentration sanguine maximale (C max Bioéquivalence
Concepts généraux de pharmacocinétique (PK) - UCLouvain
Aire sous la courbe * Area Under the Curve Cours PK/PD UCL Octobre 2017 2-23 Surface sous la courbe (ASC) Une biodisponibilité faible réduit à la fois le C
Principes de Pharmacocinétique - Pharmacomédicaleorg
Biodisponibilité absolue AUC per os AUC IV AUC = Aire sous la courbe = - si toute la dose administrée PO est absorbée => BD absolue = 100 (= IV)-une BD absolue de 50 signifie que seule la moitié de la quantité administrée est retrouvée dans le circulation générale-La BD relative est la comparaison de 2 galéniques pour une même voie
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l’aire sous la courbe (AUC) En l’ab-sence de métabolisme présystémique (intestin foie) le facteur déterminant pour la biodisponibilité est la quantité résorbée à travers les muqueuses diges-tives Les aliments peuvent influencer tant la rapidité que le degré de bio-disponibilité d’un médicament Les
Comment faire une étude de biodisponibilité relative ?
L’étude de biodisponibilité relative ou la recherche de bioéquivalence, comprend : La détermination de la fraction absorbée relative (FR), avec : La comparaison des Cmax et des Tmax de chacune des formes étudiées. L’écart maximum admissible sur chaque paramètre pour accepter la bioéquivalence de 2 médicaments est de 20%.
Quelle est la mesure la plus fiable de la biodisponibilité d'un médicament ?
La mesure la plus fiable de la biodisponibilité d'un médicament est l'aaire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps. L'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps est directement proportionnelle à la quantité totale de médicament inchangée présente dans la circulation générale.
Comment calculer la biodisponibilité ?
La biodisponibilité est usuellement évaluée par l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps (voir figure Évolution des concentrations plasmatiques en fonction du temps, après une administration orale unique d'un médicament hypothétique ).
Quels sont les facteurs qui influencent la biodisponibilité ?
biodisponibilitésystémique, reflétée par l’aire sous la courbe (AUC). En l’ab- sence de métabolisme présystémique (intestin, foie), le facteur déterminant pour la biodisponibilité est la quantité résorbée à travers les muqueuses diges- tives. Les aliments peuvent influencer tant la rapidité que le degré de bio- disponibilité d’un médicament.
Explication de l'outil - DDI Predictor
Le site ddi-predictor propose un menu " cirrhosis », utile pour adapter la dose initiale chez les patients cirrhotiques.
rapport à l'AUC chez le non cirrhotique suivant le stade Child-Pugh. La dose d'entretien sera ensuite adaptĠe par
monitoring clinico-biologique. Figure n°1 : Capture d'Ġcran du menu " cirrhosis »Sélectionnez le mĠdicament et la ǀoie d'administration d'intĠrġt puis appuyez sur " Compute ».
Figure n°2 : Capture d'Ġcran des ratios d'aire sous la courbeLes prédictions sont faites sous forme de ratio AUC. Afin d'estimer la dose à administrer, les modalités de calcul de la
dose initiale sont les suivantes :Pour les médicaments à métabolisme inactivateur (la plupart des cas) : dose ajustée initiale = dose initiale
habituelle / ratio des aires sous la courbe (AUCuCIR /AUCu)Pour les pro-drogues activées par métabolisme (liste non exhaustive : codéine, clopidogrel, losartan...) : dose
ajustée initiale = dose initiale habituelle x ratio des aires sous la courbe (AUCuCIR /AUCu)du médicament chez les patients cirrhotiques et non cirrhotiques. Le ratio AUCuCIRͬAUCu est utile ă l'adaptation de la
dose initiale chez un patient cirrhotique.AUCCIR et AUC désignent respectivement l'AUC de la fraction totale chez les patients cirrhotiques et non cirrhotiques. Le
les concentrations totales du médicament plutôt que les concentrations non liées du médicament.
Lorsque le médicament est peu métabolisé par le foie, DDI Predictor précise que la pharmacocinétique du
Sélection du médicament
Sélection de la voie
d'administrationLancement de la requête
Il existe un menu intitulé " DDI et cirrhosis » prenant en compte le stade de cirrhose au regard de la classification de
Note : Ce site n'est pas adapté pour des interactions médicamenteuses entre plus de 2 médicaments et prend en
compte uniquement les interactions médiées par les cytochromes et non celles médiées par les transporteurs ou
autres. Les prédictions ne concernent que les médicaments administrés par voie orale. Figure n°3 : Capture d'Ġcran du menu " DDI & cirrhosis » Figure n°4 : Capture d'Ġcran des ratios d'aire sous la courbeAUCuCIR*/AUCu : ce rapport est utile pour adapter la dose du substrat chez un patient cirrhotique chez qui une dose
optimale a été trouvée mais un médicament en interaction est ajouté au traitement actuel.
AUCuCIR*/AUCuCIR : ce rapport est utile pour adapter la dose initiale du substrat à administrer à un patient cirrhotique
chez qui le médicament en interaction est déjà prescritLes prĠdictions sont faites sous forme de ratio AUC. Afin d'estimer la dose à administrer, les modalités de calcul de la
dose initiale sont les mêmes que celles décrites précédemment.Limites et avertissements :
- Les équations utilisées pour estimer les ratios AUC sont valables pour les médicaments avec un coefficient d'extraction hépatique
de la cirrhose est sous-estimé.- Le prédicteur DDI suppose que la clairance métabolique a lieu dans le foie et l'intestin. La diminution du métabolisme de chaque
CYP est prise en compte. Le métabolisme par d'autres voies (ex : métabolisme de phase II) n'est supposé être diminué que par la
réduction du volume fonctionnel hépatique. - Le prédicteur DDI n'est pas destiné aux enfants de moins de 2 ans.quotesdbs_dbs35.pdfusesText_40[PDF] tp mouvement parabolique
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