[PDF] Pharmacologie générale 2. Récepteurs et cibles moléculaires





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Pharmacologie générale 2. Récepteurs et cibles moléculaires

augmente ainsi l'affinité des agonistes et donc sont favorables à l'activation de la cible. Les ligands allostériques ne sont ni agonistes ni antagonistes. Ils 



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25 nov. 2015 médicament doit avoir une certaine affinité ... pharmacologique quantifiable au niveau de ... Cet effet pharmacologique est suivi d'un.



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8 nov. 2018 Haute affinité pour récepteurs µ résulte en déplacement des agonistes µ. - Pour renverser surdose et dépression respiratoire.



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PHARMACOLOGIE GENERALE

Département de pharmacologie - Université Victor Segalen Bordeaux 2. Tous droits réservés. 78. 3.4. Théorie de l'occupation. 3.4.1. Affinité et efficacité.



Implications cliniques de la pharmacologie antipsychotique

Quelques définitions : affinité puissance et interactions avec les récepteurs. Avant de nous lancer dans notre exploration pharmacologique



Présentation PowerPoint

B. La sélectivité est la préférence d'affinité pour un récepteur vis-à- cette dernière exercera alors son effet pharmacologique.



KD CI50 KI

Affinité. Compétition. Affinité. Efficacité. Puissance. Affinité. Comparaison Distribution de la cible par comparaison des Bmax pour un même médicament.



Étude de la pharmacologie de ligands du récepteur EP4 de

Famille des protéines G hétérotrimériques et leurs principaux effecteurs. .9. Tableau 2. Affinité de liaison de ligands à des récepteurs de prostaglandine.



UE3 – COURS 3 : Pharmacodynamie: Interactions médicament

• Comprendre les études de liaison – définir l’affinité d’un ligand pour son récepteur • Savoir définir et caractériser un agoniste un antagoniste un agoniste partiel • Décrire et interpréter une courbe dose-réponse en pharmacologie expérimentale et en clinique



UE3 – COURS 3 : Pharmacodynamie: Interactions médicament

Ouvrage sans équivalent en langue française écrit par les meilleurs spécialistes du Québec ce livre couvre tous les domaines fondamentaux de la pharmacologie actuelle alliant la théorie à la pratique Plus de 110 contributeurs ont participé à sa rédaction



DISTRIBUTION DES MEDICAMENTS

Le concept d’affinité tissulaire exprime l'importance de la fraction liée et l'intensité de cette liaison Irrigation des organes et débit sanguin locale En résumé : Les substances médicamenteuses sont d’autant mieux distribuées qu’elles présentent : Une faible liaison aux protéines plasmatiques ;



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Module de Pharmacologie 3 ? Exp : les antiulcéreux (omeprazole) antisecretaoire acide (ranitidine) 2 1 1 2/- Création d’une barrière physique gastro-intestinale : Les pansements digestifs représentent une véritable barrière physique tapissant la lumière gastrique et une partie du duodénum empêchant l’absorption des

Comment différencier l'effet pharmacologique d'un effet thérapeutique ?

Il faut bien différencier l'effet pharmacologique de l'effet thérapeutique. Il résulte de l’interaction entre le médicament et son site d’action (cible du médicament). Il est quantifiables au niveau de la cellule, d'organe isolé (ex. contraction d’une artère isolée…) de l’organisme entier (ex : augmentation de la tension artérielle…).

Quelle est l’affinité de la molécule ?

La molécule A a une très forte affinité pour les deux récepteurs mais n’est pas très sélective. La molécule B a une bonne affinité pour le R-X mais une faible affinité pour le R-Y. Elle a donc une action sélective et cible 1 type de récepteur. Elle est plus intéressante que la A. La molécule C cible principalement R-Y.

Comment provoquer 50 % de l’effet pharmacologique ?

Pour provoquer 50 % de l’effet pharmacologique la concentration nécessaire de médicament n’est pas forcément la même que la concentration nécessaire pour occuper la moitié des récepteurs. L’effet maximal d’un ligand peut être obtenu même si sa concentration n’entraîne pas l’occupation de la totalité des récepteurs.

Comment déterminer l’affinité du principe actif pour le récepteur ?

On détermine ainsi l’affinité du principe actif pour le récepteur. De cette manière, on peut réduire les effets indésirables ; - Etudes fonctionnelles. Elles permettent de définir qualitativement et quantitativement une réponse biologique, induite par la liaison du PA au récepteur.

Pharmacologie générale 2. Récepteurs et cibles moléculaires Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles1

Pharmacologie générale

2. Récepteurs et cibles moléculaires

Aspects généraux

Aspects cinétiques

Aspects moléculaires

Régulation

Une très grande partie du contenu de ces diapositives est reprise du cours de Pharmacologie générale du Professeur

E. Hermans

Université

d'Abomey-Calavi

Cotonou, Bénin

Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles2

2. Récepteurs et cibles moléculaires

2.1. Aspects généraux

types de cibles sélectivité et spécificité récepteurs aux médiateurs notion d'agonisme et d'antagonisme canaux ioniques transporteurs acides nucléiques Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles3

La notion de récepteur

Le récepteur est une macromolécule dont la structure tridimensionnelle présente un domaine particulier, complémentaire de la structure du médicament (cfr. serrure et clé). Dans l'organisme, le médicament interagit préférentiellement av ec un récepteur, et de cette interaction découlent ses effets pharmacologiques. Deux aspects essentiels dans l'interaction médicament-récepteur: Le récepteur "lie" le médicament plus ou moins sélectivement. Cette liaison est l'évènement initial qui conduit à la réponse pharmacologique. Principales cibles moléculaires des médicaments : Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles4

Principales cibles des médicaments

Les récepteurs aux transmetteurs

Les canaux ioniques (ligand-dépendant ou voltage- dépendant)

Les enzymes (de synthèse ou de catabolisme)

Les transporteurs (de nutriments, de transmetteurs ou d'ions)

Les acides nucléiques

Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles5

Non déterminées

7% ADN

2%Canaux ioniques

5%Hormones et facteurs de

croissance

11%Récepteurs nucléaires

2%Enzymes

28%

Récepteurs

membranaires 45%
Répartition des cibles en fonction du nombre de médicaments actuels chiffres approximatifs et susceptibles de changer en fonction des découvertes futures Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles6 Notions de sélectivité et de spécificité

Sélectivité

: interaction préférentielle avec une cible particulière on parlera de sélectivité d'interaction exemple : le salbutamol interagit préférentiellement avec le récepteur 2 adrénergique (par rapport à 1

Spécificité

: action limitée à un mécanisme biologique précis on parlera de spécificité d'effet exemple : les substances antiasthmatiques ont un effet spécifique sur les bronches •Important pour comprendre l'existence d'effets secondaires (et éventuellement indésirables). •Sélectivité et spécificité sont aussi importantes que la puissance du médicament. (il vaut mieux 500 mg d'une substance sélective que 3 mg d'une substance peu sélective!) •La sélectivité absolue n'existe pas. Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles7 La notion de sélectivité est fondamentale en pharmacologie

Yohimbine

(inhibe la vasoconstriction)

Amitryptiline

(antidépresseur) Notions de sélectivité et de spécificité Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles8 1 1 2 Adr.

N-Adr.

: petites artérioles (contraction) : utérus (contraction) 1 : coeur (accélère, augmente la force) 2 : bronche (relaxation) : utérus (relaxation) c ible pharmacologique importante ! Exemple : l'asthme, utilisation de substances activant les récepteurs

2 (uniquement!)

Exemple : récepteurs

adrénergiquesNotions de sélectivité et de spécificité Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles9

1. Les récepteurs aux médiateurs• Les agonistes et les antagonistes sont des substances qui se fixent sur

les récepteurs aux médiateurs et qui miment les effets du médiateur ou en entravent la fixation.

- Les antihistaminiques sont des antagonistes des récepteurs de l'histamine et bloquent les effets de

l'histamine libérée lors des réactions allergiques.

- La morphine est un agoniste des récepteur des enképhalines et mime l'effet de ces peptides impliqués

dans le contrôle inhibiteur de la transmission de la douleur.

Agoniste

Antagoniste

Réponse

(mime le médiateur)

Blocage de l'effet

du médiateur

Types de cibles moléculaires du médicament

Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles10

1. Les récepteurs aux médiateurs• Les agonistes et les antagonistes sont des substances qui se fixent sur

les récepteurs aux médiateurs et qui miment les effets du médiateur ou en entravent la fixation.

- Les antihistaminiques sont des antagonistes des récepteurs de l'histamine et bloquent les effets de

l'histamine libérée lors des réactions allergiques.

- La morphine est un agoniste des récepteur des enképhalines et mime l'effet de ces peptides impliqués

dans le contrôle inhibiteur de la transmission de la douleur.

Types de cibles moléculaires du médicament

Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles11 • Définition : - Tous deux interagissent avec la cible (le récepteur). Ils sont tous deux des ligands de ce récepteur. - l'agoniste mime l'effet du neurotransmetteur (agoniste physiologique, agoniste endogène); il active donc le récepteur - L'antagoniste n'active pas le récepteur. Mais en s'y fixant, il empêche l'agoniste de l'activer.

Le curare,

un poison 'paralysant'

La nicotine,

un stimulant central • Exemple : - L'acétylcholine est l'agoniste physiologique des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. C'est l'agoniste endogène. - La nicotine agit comme un agoniste au niveau des récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. C'est une agoniste 'exogène'. - Le curare se comporte comme un antagoniste : se fixant au récepteur nicotinique, il bloque l'action de la nicotine et de l'acétylcholine.

Notions d'agonisme et d'antagonisme

Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles12 • Exemple : l'acétylcholine active les récepteurs muscariniques et les récepteurs nicotiniques

Acétylcholine

Récepteurs nicotiniques

L'agoniste endogène

n'est pas préférentiel (il est non-sélectif)

Récepteurs muscariniques

Les agonistes et

antagonistes utilisés en pharmacologie sont discriminants (ils sont sélectifs)

Pilocarpine Atropine

Nicotine Curare

Multiplicité de récepteurs pour un même ligand Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles13

Agonistes non-sélectifs

Agonistes sélectifs

p

Agonistes sélectifs et non-sélectifs

Déc. 2012Pharmacologie générale: 2. Récepteurs et cibles14

Agonisme moléculaire - Agonisme fonctionnel

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