Pharmacologie générale 2. Récepteurs et cibles moléculaires
augmente ainsi l'affinité des agonistes et donc sont favorables à l'activation de la cible. Les ligands allostériques ne sont ni agonistes ni antagonistes. Ils
pharmacodynamie 2v2015 [Mode de compatibilité]
25 nov. 2015 médicament doit avoir une certaine affinité ... pharmacologique quantifiable au niveau de ... Cet effet pharmacologique est suivi d'un.
Pharmacologie des opioïdes
8 nov. 2018 Haute affinité pour récepteurs µ résulte en déplacement des agonistes µ. - Pour renverser surdose et dépression respiratoire.
Pharmacologie
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PHARMACOLOGIE GENERALE
Département de pharmacologie - Université Victor Segalen Bordeaux 2. Tous droits réservés. 78. 3.4. Théorie de l'occupation. 3.4.1. Affinité et efficacité.
Implications cliniques de la pharmacologie antipsychotique
Quelques définitions : affinité puissance et interactions avec les récepteurs. Avant de nous lancer dans notre exploration pharmacologique
Présentation PowerPoint
B. La sélectivité est la préférence d'affinité pour un récepteur vis-à- cette dernière exercera alors son effet pharmacologique.
KD CI50 KI
Affinité. Compétition. Affinité. Efficacité. Puissance. Affinité. Comparaison Distribution de la cible par comparaison des Bmax pour un même médicament.
Étude de la pharmacologie de ligands du récepteur EP4 de
Famille des protéines G hétérotrimériques et leurs principaux effecteurs. .9. Tableau 2. Affinité de liaison de ligands à des récepteurs de prostaglandine.
UE3 – COURS 3 : Pharmacodynamie: Interactions médicament
• Comprendre les études de liaison – définir l’affinité d’un ligand pour son récepteur • Savoir définir et caractériser un agoniste un antagoniste un agoniste partiel • Décrire et interpréter une courbe dose-réponse en pharmacologie expérimentale et en clinique
UE3 – COURS 3 : Pharmacodynamie: Interactions médicament
Ouvrage sans équivalent en langue française écrit par les meilleurs spécialistes du Québec ce livre couvre tous les domaines fondamentaux de la pharmacologie actuelle alliant la théorie à la pratique Plus de 110 contributeurs ont participé à sa rédaction
DISTRIBUTION DES MEDICAMENTS
Le concept d’affinité tissulaire exprime l'importance de la fraction liée et l'intensité de cette liaison Irrigation des organes et débit sanguin locale En résumé : Les substances médicamenteuses sont d’autant mieux distribuées qu’elles présentent : Une faible liaison aux protéines plasmatiques ;
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Module de Pharmacologie 3 ? Exp : les antiulcéreux (omeprazole) antisecretaoire acide (ranitidine) 2 1 1 2/- Création d’une barrière physique gastro-intestinale : Les pansements digestifs représentent une véritable barrière physique tapissant la lumière gastrique et une partie du duodénum empêchant l’absorption des
Comment différencier l'effet pharmacologique d'un effet thérapeutique ?
Il faut bien différencier l'effet pharmacologique de l'effet thérapeutique. Il résulte de l’interaction entre le médicament et son site d’action (cible du médicament). Il est quantifiables au niveau de la cellule, d'organe isolé (ex. contraction d’une artère isolée…) de l’organisme entier (ex : augmentation de la tension artérielle…).
Quelle est l’affinité de la molécule ?
La molécule A a une très forte affinité pour les deux récepteurs mais n’est pas très sélective. La molécule B a une bonne affinité pour le R-X mais une faible affinité pour le R-Y. Elle a donc une action sélective et cible 1 type de récepteur. Elle est plus intéressante que la A. La molécule C cible principalement R-Y.
Comment provoquer 50 % de l’effet pharmacologique ?
Pour provoquer 50 % de l’effet pharmacologique la concentration nécessaire de médicament n’est pas forcément la même que la concentration nécessaire pour occuper la moitié des récepteurs. L’effet maximal d’un ligand peut être obtenu même si sa concentration n’entraîne pas l’occupation de la totalité des récepteurs.
Comment déterminer l’affinité du principe actif pour le récepteur ?
On détermine ainsi l’affinité du principe actif pour le récepteur. De cette manière, on peut réduire les effets indésirables ; - Etudes fonctionnelles. Elles permettent de définir qualitativement et quantitativement une réponse biologique, induite par la liaison du PA au récepteur.
![Pharmacologie des opioïdes Pharmacologie des opioïdes](https://pdfprof.com/Listes/17/48076-179.Opioi__des.pdf.pdf.jpg)
Pharmacologie
des opioïdesAnh Nguyen, MD,
FRCPCProfesseure
agrégée deDirectrice, Centre de gestion de la douleur
Hôpital
Maisonneuve
Rosemont
Centre
affilié de deMontréal
8 novembre
2018Plan
1) Historique et terminologie
2)Récepteurs
opioïdesSystème
opioïde endogène 3)Pharmacologie
des opioïdes 4)Équivalence
Conversion des
opioïdes
5)Gestion des effets secondaires
6)Tolérance
versus hyperalgésie aux opioïdes 7)Variabilité
de la réponse aux opioïdes
8 ) ConclusionAnh Nguyen, 2018
Opioïdes
Historique
OpiumExtrait de la plante
Papaver
somniferum (pavot)Terme grec signifiant jus
Jus de pavot est la source de 20 distinctes
substances dérivéesOpiacé
terme plus ancien utilisé pour désigner lesMorphine isolée en 1803
Codéine en 1832
Pharmacology and Physiology in
Anesthetic Practice, 4th edition, 2005
Anh Nguyen,
2018Opio
ïdes
Historique
Narcotique
stupeur et utilisé tradionnellement pour analgésiques puissants semblables à la morphine avec un potentiel de produire une dépendance physique Opioïde
toute substance exogène, naturelle ou synthétique qui se fixeà certains
récepteurs opioïdes spécifiques et qui produit un effet semblable à celui de la morphinePharmacology and Physiology in
Anesthetic Practice, 4th edition, 2005
Anh Nguyen,
2018Opio
ïdes
Terminologie
Agoniste
Majorité
des opioïdes sont agonistesEffet observé est le résultat de la
stimulation des récepteurs opioïdes Différences en activité et efficacité sont liées à oStimulation relative de
divers récepteurs opioïdes N G oDifférence génétique
de la sensibilité des récepteursTrescot
et al. PainPhysician
2008; 11: S133
S153Anh Nguyen,
2018Opio
ïdes
Terminologie
Agoniste
Antagoniste
Liaison des molécules aux récepteurs opioïdes µ produit oEffets limités (agoniste partiel) ou
oAucun effet (antagoniste compétitif)
agonisme partiel aux autres récepteurs N GPeut causer de la
dysphorie comme effet secondaireTrescot
et al. PainPhysician
2008; 11: S133
S153Pharmacology
andPhysiology
inAnesthesia
Practice 4th
edition , 2005Anh Nguyen,
2018Opio
ïdes
Terminologie
Agoniste
Antagoniste
Certains avantages par rapport aux agonistes
oAnalgésie possible
oDépression respiratoire limitée
oCeiling
effect n de la dose au niveau ne procure pas de réponse analgésique secondaires o pTrescot
et al. PainPhysician
2008; 11: S133
S153Pharmacology
andPhysiology
inAnesthesia
Practice 4th
edition , 2005Anh Nguyen,
2018Buprénorphine
: Dépression respiratoire vs réponse analgésiqueAnh Nguyen, 2018
2 doses de buprénorphine(0,2 et 0,4 mg/70 kg), douleur expérimentale
Pics et durées similaires
de dépression respiratoireRéponse analgésique
proportionnelle à la dose Extrait de Dahan A et al. Brit J Anaesth 2006; 96(5): 627-632 Opioïdes
Terminologie
Antagoniste
Naloxone
(IV) etNaltrexone
(PO) sont des pures antagonistes compétitifs des récepteurs µ, N GHaute affinité pour récepteurs µ
résulte en déplacement des agonistes µ Pour renverser surdose et dépression respiratoireConduit à survenue du
syndrome de sevrageTrescot
et al. PainPhysician
2008; 11: S133
S153Pharmacology
andPhysiology
inAnesthesia
Practice 4th
edition , 2005Anh Nguyen,
2018Classification des agonistes et
antagonistes opioïdesCodéineBuprénorphineNaloxone
MorphineNalbuphineNaltrexone
HydromorphoneMéthylnaltrexone
OxycodoneNaloxegol
Mépéridine
Fentanyl
Alfentanil
Sufentanil
Rémifentanil
Méthadone
Tapentadol
Anh Nguyen, 2018
Adapté de Pharmacology and Physiology in
Anesthesia Practice 4th edtion, 2005
Récepteurs opioïdes
et système opioïde endogèneRécepteurs opioïdes
Découverte en
1973(Candace Pert) (morphine
Attachement de la morphine aux régions
spécifiquesAssociation aussi avec découverte du
système opioïde endogène (morphine endogène ou endorphine ) en 1975(John Hughes et Hans
Kosterlitz
Trescot et al. Pain Physician 2008; 11: S133-S153Anh Nguyen, 2018Récepteurs opioïdes
RécepteursLocalisationRemarques
Mu (µ)Cortex cérébral
Amygdale
Hippocampe
Thalamus
Tronc cérébral
Moëlleépinière
Périphérie
OP3 ou MOR (mu
opioidreceptors)Kappa (N)Système limbique
Hypothalamus
Tronc cérébral
Moëlleépinière
OP2 ou KOR
(kappaopioid receptors)Delta (G)Cerveau
Moëlleépinière
OP1 ou DOR (delta
opioidreceptors) Anh Nguyen, 2018Adapté de Trescot et al. Pain Physician 2008; 11: S133-S153Différents récepteurs aux opioïdes
Effets
Extrait de
Pharmacology
andPhysiology
inAnesthesia
Practice 4th
edition , 2005Anh Nguyen,
2018Récepteur opioïde: Structure
7 domaines transmembranaires
site de liaison des opioïdes3 boucles extracellulaires
sélectivité de la liaison3 boucles intracellulaires
couplées avec protéine G induisant une signalisation moléculaire intracellulaire Adapté de Trescot et al. Pain Physician 2008; 11: S133-S153Anh Nguyen, 2018 Opioïdes
Mécanisme
d action Extrait de Tresot et al. Pain Physician 2008; 11: S133-S153Anh Nguyen, 2018Presynaptic
Postsynaptic
Récepteurs localisés dans les
fibres nociceptives AGet Cquotesdbs_dbs33.pdfusesText_39[PDF] courbe cumulative definition
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