[PDF] UE 211 : Pharmacologie et thérapeutiques PHARMACODYNAMIE

LES AGENTS MORPHINOMIMÉTIQUES

Agonistes –antagonistes : effet plafonds, action antagoniste Plus un médicament est affine pr un récepteur plus la ½ vie de dissociation sera longue et plus le médicament sera puissant Mode d’action : Directe sur moelle épinière (inhibition de l’influx nociceptif) Indirect supraspinal (interruption du signal au niveau du SNC)

UE 211 : Pharmacologie et thérapeutiques PHARMACODYNAMIE

• Antagoniste : Les antagonistes atténuent l’effet des agonistes et agissent également en s’opposant aux agonistes (agoniste compétitif) Les antagonistes compétitifs possèdent une affinité ( meilleur car compétitif) pour le récepteur mais leur

Antagonistes - sofiamedicalistesfr

Type Antagoniste des curares Antagonistes des BZD Antagoniste des morphiniques Mode d’action Ligand du récepteur GABA : - agoniste faible - affinité forte - spécificité élevée Posologie - Ne pas antagoniser trop tôt : 2 au TOF pour les curares d’action intermédiaire 4 au TOF pour le pancuronium

UE3 – COURS 3 : Pharmacodynamie: Interactions médicament

4) Propriétés d'un agoniste Antagoniste 1) Antagoniste pharmacologique 2) Antagoniste fonctionnel ou physiologique 3) Antagoniste chimique 4) Agoniste partiel 5) Agoniste inverse (antagoniste négatif) C- Étude de la sélectivité de la molécule 1) Deux types de sélectivités 2) Mécanismes de sélectivité III- Pharmacodynamie clinique

CHAP 1: CIBLES DES MEDICAMENTS

­ agoniste partiel: lorsque la réponse cellulaire est la plus maximale possible Ligand = agoniste et antagoniste et tout autre composé capable de se lier au récepteur d’un médiateur ou à toute autre molécule de l’organisme sans préjuger les

Bases de la pharmacologie générale

Agoniste ou antagoniste ? Agoniste : Molécule capable d’engendrer, par sa liaison à ses récepteurs, une réponse biologique semblable à celle du médiateur endogène (utilisation du même site sur le récepteur) = il mime une réponse de type cellulaire physiologique

pharmacodynamie 2v2015 [Mode de compatibilité]

Pour un agoniste La réponse maximale obtenue pour un effet pharmacologique varie d’un agoniste à un autre, la réponse maximale tient compte d’un facteur αpropre à chaque agoniste : c’est l’activité intrinsèque de l’agoniste Un agoniste entier ou pur ( α=1) peut produire l’effet maximal alors qu’un agoniste partiel

Chapitre 1 : Aspects Pharmacodynamiques

Courbe dose-réponse de l’agoniste, en présence de l’antagoniste Quantification de la puissance d’un antagoniste Log C Effet Emax Agoniste C1 C2 = 2 C1 pA

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U.E 2.11 S1 : Pharmacologie et thérapeutiques

U.E 2.11 : Pharmacologie et thérapeutiques

PHARMACODYNAMIE

DEFINITION

= décrit les effets qu'un principe actif produit sur l'organisme.

Lors de cette étape, la substance active quitte le système sanguin pour diffuser jusqu'au site d'action dans

l'organe cible et se combine avec un récepteur, une enzyme ou une structure cellulaire quelconque pour

provoquer la réponse. Cette réponse est une composante de l'effet thérapeutique recherché.

MECANISMES D'ACTIONS DES MEDICAMENTS

L'action d'un médicament est souvent liée à un effet sur une fonction cellulaire.

INTERACTION AVEC LE METABOLISME D'UNE SUBSTANCE

= Action intracellulaire directe

Par blocage ou stimulation de la synthèse ou de la dégradation d'une substance endogène (enzyme),

fréquemment en jeu dans les mécanismes d'action des médicaments. INTERACTIONS AVEC LES CIBLES D'UNE SUBSTANCE ENDOGENE

Le site actif est un récepteur membranaire , la substance endogène peut être des hormones (action

substitutive, par défaut de synthèse comme insuline ou par défaut physiologique de synthèse pour les

oestrogènes lors de la ménopause), de facteurs de croissances ou des neurotransmetteurs au niveau des

terminaisons nerveuses. INTERACTION AVEC LES CANAUX MEMBRANAIRES OU DES SYSTEMES DE TRANSPORT

IONIQUE TRANS-MEMBRANAIRE

Une modification de l'activité d'un système de transport peut également contrôler une fonction cellulaire.

Exemples:

-glycosides cardiaques= action sur le canal sodique par l'intermédiaire d'une enzyme Na-K-ATPase -diurétique de l'anse= inhibe un co-transport Na+, K+, Cl- -antagonistes calciques:= bloqueurs des canaux calciques

NOTION DE RECEPTEUR

La cible d'un médicament, quelque soit son mode d'action est un récepteur.

Récepteurs = macromolécules dont la fonction est de lier une molécule signal ( enzyme, hormone, .....,

médicament) et de convertir cette interaction en un effet, c'est à dire en une modification du fonctionnement

cellulaire. Cette liaison est réversible, déplaçable et ces sites sont saturables et spécifiques. 1

U.E 2.11 S1 : Pharmacologie et thérapeutiques

•Les différents types de récepteurs :

intra-membranaire vient s'y fixer aussi induisant une réponse via la protéine effectrice intra-

membranaire ) a un récepteur intracellulaire et va induire la fabrication d'une protéine par le noyau.

MECANISMES D'ACTIONS

•Action agoniste Directe ( ou action substitutive ) : (endogène) et qui mime son effet •Action agoniste indirecte: (naturelle) •Action antagoniste directe : (endogène) et qui bloque son effet. •Action antagoniste indirecte :

RELATION DOSE / RECEPTEUR ET DOSE / EFFET :

•Agoniste : = Capacité de fixation du ligand pour son récepteur Elle est caractérisée par la concentration de ligand qui va occuper 50% des récepteurs (Kd)

La fixation d'un ligand sur son récepteur est par définition saturable, puisque limitée par le nombre des

récepteurs sur lesquels il peut se fixer. L'efficacité d'une substance est caractérisé par l'Emax ( effet max ) qu'elle induit.

Lorsque les doses (ou les concentrations au site d'action) sont infinies, on atteint l'effet maximal (E max)

Plus grand sera l'effet maximal, plus efficace sera la substance.

La dose (ou la concentration) qui induit la moitié de l'effet maximal s'appelle la DE50 ou la CE50.

La DE50 ou la CE50 caractérisent la puissance d'une substance. Plus elle est faible, plus la puissance de la

substance est grande. L'activité intrinsèque, suivant une équation, est fonction de Emax et CE 50

Le coefficient α caractérise l'activité intrinsèque de l'agoniste, c'est à dire sa capacité à entrainer le

couplage du récepteur à son effecteur.

Lorsque α est égal à 1, l'activité intrinsèque est maximale, on parle d'agoniste entier.

Lorsqu'α est inférieur à 1, on parle d'agoniste partiel. 2

U.E 2.11 S1 : Pharmacologie et thérapeutiques

•Antagoniste :

Les antagonistes atténuent l'effet des agonistes et agissent également en s'opposant aux agonistes (agoniste

compétitif).

Les antagonistes compétitifs possèdent une affinité ( meilleur car compétitif ) pour le récepteur mais leur

liaison ne conduit à aucune modification des fonctions cellulaires ( pas d'activité intrinsèque).

RELATION DE DOSE / EFFET / TEMPS, NOTION DE MARGE THERAPEUTIQUE •Efficacité •Marge thérapeutique •Modulation dans le temps de l'effet des médicaments 3quotesdbs_dbs16.pdfusesText_22