LES AGENTS MORPHINOMIMÉTIQUES
Agonistes –antagonistes : effet plafonds, action antagoniste Plus un médicament est affine pr un récepteur plus la ½ vie de dissociation sera longue et plus le médicament sera puissant Mode d’action : Directe sur moelle épinière (inhibition de l’influx nociceptif) Indirect supraspinal (interruption du signal au niveau du SNC)
UE 211 : Pharmacologie et thérapeutiques PHARMACODYNAMIE
• Antagoniste : Les antagonistes atténuent l’effet des agonistes et agissent également en s’opposant aux agonistes (agoniste compétitif) Les antagonistes compétitifs possèdent une affinité ( meilleur car compétitif) pour le récepteur mais leur
Antagonistes - sofiamedicalistesfr
Type Antagoniste des curares Antagonistes des BZD Antagoniste des morphiniques Mode d’action Ligand du récepteur GABA : - agoniste faible - affinité forte - spécificité élevée Posologie - Ne pas antagoniser trop tôt : 2 au TOF pour les curares d’action intermédiaire 4 au TOF pour le pancuronium
UE3 – COURS 3 : Pharmacodynamie: Interactions médicament
4) Propriétés d'un agoniste Antagoniste 1) Antagoniste pharmacologique 2) Antagoniste fonctionnel ou physiologique 3) Antagoniste chimique 4) Agoniste partiel 5) Agoniste inverse (antagoniste négatif) C- Étude de la sélectivité de la molécule 1) Deux types de sélectivités 2) Mécanismes de sélectivité III- Pharmacodynamie clinique
CHAP 1: CIBLES DES MEDICAMENTS
agoniste partiel: lorsque la réponse cellulaire est la plus maximale possible Ligand = agoniste et antagoniste et tout autre composé capable de se lier au récepteur d’un médiateur ou à toute autre molécule de l’organisme sans préjuger les
Bases de la pharmacologie générale
Agoniste ou antagoniste ? Agoniste : Molécule capable d’engendrer, par sa liaison à ses récepteurs, une réponse biologique semblable à celle du médiateur endogène (utilisation du même site sur le récepteur) = il mime une réponse de type cellulaire physiologique
pharmacodynamie 2v2015 [Mode de compatibilité]
Pour un agoniste La réponse maximale obtenue pour un effet pharmacologique varie d’un agoniste à un autre, la réponse maximale tient compte d’un facteur αpropre à chaque agoniste : c’est l’activité intrinsèque de l’agoniste Un agoniste entier ou pur ( α=1) peut produire l’effet maximal alors qu’un agoniste partiel
Chapitre 1 : Aspects Pharmacodynamiques
Courbe dose-réponse de l’agoniste, en présence de l’antagoniste Quantification de la puissance d’un antagoniste Log C Effet Emax Agoniste C1 C2 = 2 C1 pA
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Antagonistes
DCINom commercial
néostigmineProstigmine ®
flumazenilAnexate ®
naloxoneNarcan ®
Présentation - amp 0,5 mg / 1 ml
- cp à 15 mg - amp 0,5 mg/ml - amp 1 mg/ 10 ml - amp 0,4 mg / 1 mlType Antagoniste des curares Antagonistes des BZD Antagoniste des morphiniques Mode d'action Ligand du récepteur GABA :
- agoniste faible - affinité forte - spécificité élevéePosologie - Ne pas antagoniser trop tôt :
2 au TOF pour les curares d'action
intermédiaire4 au TOF pour le pancuronium
- Ne pas antagoniser qd bloc est > 75 % - 10 % < TOF < 40 % :40 µg/Kg + 15 µg/Kg d'atropine
40 % < TOF < 75 % :
20 µg/Kg + 15 µg/Kg d'atropine
- Monitorage de la curarisation - 0,3 mg en 15 secondes toutes les 60 secondes jusqu'à 2 mg. - Perf : 0,1 à 0,4 mg/h - 0.4 mg à diluer dans 10 ml - titration 40 µg (1 ml) pour FR > 12- Perfusion continue ( 2 mg / 500 ml ) Délai d'action 1 min 1 à 3 mn 1 à 2 mn IV et 3 mn IM
Durée d'action 70 à 80 min Courte (environ 30 mn) 20 à 30 mn IV et 2,5 à 3 heures IMIndication Anticholinestérasique :
- Il antagonise les CND - Lève l'atonie vésicale et intestinale post-op - myasthénie, test à la prostigmine - interruption AG par BZD - interruption sédation - Dg et tt d'un surdosage au BZD - Dg d'un coma inexpliqué - antagonisme depression respi - ttt dépression respi du NN - ttt des intox au morphinomimétiques Contre-indications - Insuff cardiaque - BAV du 2ème
degré et trbles du rythme - asthme - Parkinson - Hypersensibilité - Hypersensibilité à la NaloxonePrécaution d'emploi
Effets indésirables - bradycardie
- Hypersécrétion bronchique et salivaire - bronchoconstriction Risque de disparition de l'antagoniste avant l'agoniste donc perfusion continue - NV, anxiété, palpitations - Syndrome de sevrage - trbles neurologiques - trbles supra ventriculaire - érythème, douleur, transpiration, agitation - NV - Syndrome de sevrage - risque d'overshoot (réveil brutal) Absorption IV IV IV ou IMDistribution - biphasique - Monophasique
- liaison prot 50 % Métabolisme - Hépatique - Hépatique - Hépatique Pharmaco cinétique Elimination - Rénale - Rénale - Urinaire à 70 % S.N.C - Ne passe pas la barrière hémato-méningée En l'absence de morphinomimétiques : - pas ou peu d'effetsEn présence de morphinomimétiques :
- Antagoniste pur aux doses usuelles - Antagonisme de l'effet sédatif et analgésique des morphiniques - syndrome de sevrage chez dépendants Cardio-vasculaire Bradycardie - Troubles de la conduction - P.A et débit cardiaque maintenus - Hyper-excitabilité Stimulation du système sympatique : - FC, PA, MVO2, QcRespiratoire - Hypersécrétion bronchique
- Bronchospasme - Antagonise dépression respiratoire due aux morphiniquesPharmacodynamie
Autres - PIO , Myosis
- péristaltisme intestinal et urétéral - Peu d'effet si absence d'agoniste BZD - En présence d'agoniste il y a une diminution de tous les effets des BZD (risque de syndrome de sevrage) - Antagonise l'effet digestif - Antagoniste du Myosis . Interactions Médicamenteuses - risque de bradycardie avec Halogénés, -, anti-arythmiques, Inhibiteurs calciques - TDR par les Halogénés et digitaliques.- Potentialise la Succinylcholine . - antagonisme zopiclone (Imovane ®) - antagonisme possible des agonistes
antagonistes mais effet incomplet pour le Temgesic ®quotesdbs_dbs16.pdfusesText_22