[PDF] Mécanismes moléculaires daction des médicaments et effets





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mTORC1 a pour cible 4E-BP1 eEF2 et S6K1



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Diapositive 1

La neuraminidase N1 est une enzyme qui aide le virus de la grippe à proliférer et à infecter d'autres cellules. Elle est la cible des médicaments.



CHAP 1: CIBLES DES MEDICAMENTS

I­ CIBLES ET SELECTIVITES DES MEDICAMENTS 1­ La liaison du médicament à sa cible: réponse cellulaire et réponse de l’organisme L’effet du médicament est initié en général par sa liaison à une macromolécule de l’organisme ou cible moléculaire



Les cibles moléculaires des médicaments et mécanismes d

Les cibles moléculaires des médicaments et mécanismes d’élaboration de la réponse pharmacologique 2018/2019 Dr M DOUAOUI-GHARBI Département de Médecine Page 1 I Introduction : Les médicaments sont classés selon leur action en 2 catégories :



Cours 2 : Les cibles des médicaments - L2 Bichat 2016-2017

Ce sont des récepteurs membranaires 25 des cibles des médicaments actuels sont des protéines G Ce sont des protéines monomériques à 7 hélices transmembranaires constituant la plus grande classe de récepteurs des médiateurs Leur activation induit de nombreux signaux de transduction



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membranaire c’est la cible de la molécule) Lorsque le médicament va interagir avec le récepteur cible cela va entrainer une modification des propriétés de ce récepteur qui va être à l’origine des effets attendus et indésirables du médicament

Quelle est la cible d’un médicament ?

I­ CIBLES ET SELECTIVITES DES MEDICAMENTS 1­ La liaison du médicament à sa cible: réponse cellulaire et réponse de l’organisme L’effet du médicament est initié en général par sa liaison à une macromolécule de l’organisme ou cible moléculaire.

Qu'est-ce que les cibles thérapeutiques ?

A) Notion de cibles thérapeutiques. Une cible : c’est toute macromolécule de l’organisme, ? qui sont des protéines ou des glycoprotéines, ? capable de se lier avec une substance, ? dont la liaison modifie la fonction de la protéine et cette modification entraine une réponse cellulaire.

Quels sont les effets bénéfiques et indésirables d’un médicament ?

La liaison du médicament modifie les propriétés de la cible, ce qui conduit à une réponse de la cellule. Ceci est à l’origine des effets bénéfiques et indésirables d’un médicament. Actuellement tous les développements thérapeutiques sont basés sur la parfaite connaissance du génome. En effet on retrouve plus de 25 000 gènes identifiés à ce jour.

Quel est le rôle des cibles dans l’organisme ?

dans l’organisme Les cibles jouent un rôle important, car elles sont très souvent altérées dans les pathologies, c’est pourquoi la plupart des médicaments actuels et en développement visent ces cibles. La pharmacologie est la science des médicaments, et étudie les interactions de toute substance

Mécanismes moléculaires daction des médicaments et effets

Les cibles des

médicaments

Les cibles des médicaments

Principe actif Effet

pharmacologique ?

Les cibles des médicaments

Principe actif Effet

pharmacologique

Cibles

Spécifiques

Cibles

non spécifiques

Cibles

Inconnues

* Les agents modifiant le pH (sang ou estomac): neutralisation

Bicarbonate de sodium

+ NaHCO3 NaCl + H2O + CO2 HCl Médicaments TXL Q·LQPHUMJLVVHQP SMV MYHŃ XQH ŃLNOH PROpŃXOMLUH ŃHOOXOMLUH

Les cibles des médicaments:

Les cibles non spécifiques

H+

Les laxatifs osmotiques

" purgatifs » H2O

Hydratation du

bol fécal

Les " polyéthylène glycols (PEG)

Médicaments TXL Q·LQPHUMJLVVHQP SMV MYHŃ XQH ŃLNOH PROpŃXOMLUH ŃHOOXOMLUH

Les cibles des médicaments:

Les cibles non spécifiques

IHV UpVLQHV pŃOMQJHXVHV G·LRQV

Médicaments TXL Q·LQPHUMJLVVHQP SMV MYHŃ XQH ŃLNOH PROpŃXOMLUH ŃHOOXOMLUH

La cholestyramine

Acides biliaires

Ion chlore Micelle

lipides Lipase pancréatique

Sels biliaires

Les cibles des médicaments:

Les cibles non spécifiques

Les inhibiteurs

de la lipase pancréatique

Orlistat (Xenical°, Alli°)

Les cibles des médicaments

Principe actif Effet pharmacologique

Cibles

Spécifiques

Cibles

non spécifiques

Cibles

Inconnues

Les cibles des médicaments:

Les cibles spécifiques

28%
28%
16% 11%

17% Enzymes

Récepteurs couplés

aux protéines G

Autres récepteurs

membranaires

Récepteurs

nucléaires

Canaux ioniques

Pompes

transporteurs

1300 molécules actives

350 cibles endogènes 60 cibles exogènes

Virus

Bactéries

parasites

Les cibles des médicaments:

Les cibles spécifiques

Caractéristiques moléculaires

Caractéristiques pharmacologiques

Les cibles spécifiques membranaires

Les cibles spécifiques intracellulaires

Les cibles des médicaments:

Les cibles spécifiques

Taille:

Principe actif:

" Petites molécules » (PM < 1 000) ([ŃHSPLRQV UMUHV SRO\SHSPLGHV LQVXOLQH" VXŃUHV ŃRPSOH[HV

KpSDULQHDQWLFRUSVPRQRFORQDX[quotesdbs_dbs31.pdfusesText_37

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