Cours 2 : Les cibles des médicaments
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La neuraminidase N1 est une enzyme qui aide le virus de la grippe à proliférer et à infecter d'autres cellules. Elle est la cible des médicaments.
CHAP 1: CIBLES DES MEDICAMENTS
I CIBLES ET SELECTIVITES DES MEDICAMENTS 1 La liaison du médicament à sa cible: réponse cellulaire et réponse de l’organisme L’effet du médicament est initié en général par sa liaison à une macromolécule de l’organisme ou cible moléculaire
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Les cibles moléculaires des médicaments et mécanismes d’élaboration de la réponse pharmacologique 2018/2019 Dr M DOUAOUI-GHARBI Département de Médecine Page 1 I Introduction : Les médicaments sont classés selon leur action en 2 catégories :
Cours 2 : Les cibles des médicaments - L2 Bichat 2016-2017
Ce sont des récepteurs membranaires 25 des cibles des médicaments actuels sont des protéines G Ce sont des protéines monomériques à 7 hélices transmembranaires constituant la plus grande classe de récepteurs des médiateurs Leur activation induit de nombreux signaux de transduction
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membranaire c’est la cible de la molécule) Lorsque le médicament va interagir avec le récepteur cible cela va entrainer une modification des propriétés de ce récepteur qui va être à l’origine des effets attendus et indésirables du médicament
Quelle est la cible d’un médicament ?
I CIBLES ET SELECTIVITES DES MEDICAMENTS 1 La liaison du médicament à sa cible: réponse cellulaire et réponse de l’organisme L’effet du médicament est initié en général par sa liaison à une macromolécule de l’organisme ou cible moléculaire.
Qu'est-ce que les cibles thérapeutiques ?
A) Notion de cibles thérapeutiques. Une cible : c’est toute macromolécule de l’organisme, ? qui sont des protéines ou des glycoprotéines, ? capable de se lier avec une substance, ? dont la liaison modifie la fonction de la protéine et cette modification entraine une réponse cellulaire.
Quels sont les effets bénéfiques et indésirables d’un médicament ?
La liaison du médicament modifie les propriétés de la cible, ce qui conduit à une réponse de la cellule. Ceci est à l’origine des effets bénéfiques et indésirables d’un médicament. Actuellement tous les développements thérapeutiques sont basés sur la parfaite connaissance du génome. En effet on retrouve plus de 25 000 gènes identifiés à ce jour.
Quel est le rôle des cibles dans l’organisme ?
dans l’organisme Les cibles jouent un rôle important, car elles sont très souvent altérées dans les pathologies, c’est pourquoi la plupart des médicaments actuels et en développement visent ces cibles. La pharmacologie est la science des médicaments, et étudie les interactions de toute substance
Les cibles des
médicamentsLes cibles des médicaments
Principe actif Effet
pharmacologique ?Les cibles des médicaments
Principe actif Effet
pharmacologiqueCibles
Spécifiques
Cibles
non spécifiquesCibles
Inconnues
* Les agents modifiant le pH (sang ou estomac): neutralisationBicarbonate de sodium
+ NaHCO3 NaCl + H2O + CO2 HCl Médicaments TXL Q·LQPHUMJLVVHQP SMV MYHŃ XQH ŃLNOH PROpŃXOMLUH ŃHOOXOMLUHLes cibles des médicaments:
Les cibles non spécifiques
H+Les laxatifs osmotiques
" purgatifs » H2OHydratation du
bol fécalLes " polyéthylène glycols (PEG)
Médicaments TXL Q·LQPHUMJLVVHQP SMV MYHŃ XQH ŃLNOH PROpŃXOMLUH ŃHOOXOMLUHLes cibles des médicaments:
Les cibles non spécifiques
IHV UpVLQHV pŃOMQJHXVHV G·LRQV
Médicaments TXL Q·LQPHUMJLVVHQP SMV MYHŃ XQH ŃLNOH PROpŃXOMLUH ŃHOOXOMLUHLa cholestyramine
Acides biliaires
Ion chlore Micelle
lipides Lipase pancréatiqueSels biliaires
Les cibles des médicaments:
Les cibles non spécifiques
Les inhibiteurs
de la lipase pancréatiqueOrlistat (Xenical°, Alli°)
Les cibles des médicaments
Principe actif Effet pharmacologique
Cibles
Spécifiques
Cibles
non spécifiquesCibles
Inconnues
Les cibles des médicaments:
Les cibles spécifiques
28%28%
16% 11%
17% Enzymes
Récepteurs couplés
aux protéines GAutres récepteurs
membranairesRécepteurs
nucléairesCanaux ioniques
Pompes
transporteurs1300 molécules actives
350 cibles endogènes 60 cibles exogènes
VirusBactéries
parasitesLes cibles des médicaments:
Les cibles spécifiques
Caractéristiques moléculaires
Caractéristiques pharmacologiques
Les cibles spécifiques membranaires
Les cibles spécifiques intracellulaires
Les cibles des médicaments:
Les cibles spécifiques
Taille:
Principe actif:
" Petites molécules » (PM < 1 000) ([ŃHSPLRQV UMUHV SRO\SHSPLGHV LQVXOLQH" VXŃUHV ŃRPSOH[HVKpSDULQHDQWLFRUSVPRQRFORQDX[quotesdbs_dbs31.pdfusesText_37
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