ep/biologie moleculaire/chap 1 : cibles des medicaments page 2 observer sa liaison à d’autres cibles et en conséquence d’autres effets qui peuvent être des effets secondaires, effets indésirables ou des effets toxiques
* Cible totalement inconnue * Cible(s) connues mais ne rendant pas compte des effets Paracétamol: antalgique, antipyrétique Anti-épileptiques Extérieur Intérieur K+ Antidépresseurs inhibiteurs de la recapture des amines biogènes: -NET (noradrénaline): sibutramine -SERT (sérotonine): fluoxétine -DAT (dopamine): cocaïne NT
c) Répartition des médicaments en fonction de leurs cibles moléculaires Selon la répartition des cibles des médicaments, les ligands des récepteurs couplés aux protéines G représentent 25 des cibles moléculaires Une grande part des médicaments sont donc développés contre ces protéines
des résidus tyrosyl) et phosphorylation des autres protéines cytosolique On trouve dans cette famille : le récepteur de l’insuline (constitué de 2 sous-unités α extracellulaires fixant l’insuline et 2 sous- unité ß intracellulaires à activité tyrosyl-kinase) ; et les récepteurs des facteurs de croissance
Mécanismes dépendants des récepteurs cellulaires Les récepteurs couplés à une protéine G Activation des récepteur beta cardiaque Ouverture des canaux calciques voltages dépendants (VOC) => le Ca++ augmente dans les fibres musculaires cardiaques, interaction entre l'actine et la myosine
→ La liaison du médicament modifie les propriétés de la cible, ce qui conduit à une réponse de la cellule Ceci est à l’origine des effets bénéfiques et indésirables d’un médicament Les protéines sont la cible de nombreux médocs – interaction avec des protéines régulatrices : Répartition des médicaments en fonction de leurs
composés actifs contre une nouvelle cible biologique, l’enzyme lysyl-tRNA synthétase de Plasmodium falciparum (PfKRS1) Au début du développement des médicaments antipaludiques, les scientifiques utilisaient des tests validés pour deux types de criblage : phénotypique ou basé sur la cible
des médiateurs (45 des cibles actuelles) et les enzymes (28 ) Les canaux ioniques (5 ) et les récepteurs nucléaires (2 ) sont d’autres cibles potentielles des médicaments Le gros de l’activité des médicaments porte donc sur les activités enzymatiques ou des interactions avec des récepteurs de membrane
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CHAP 1: CIBLES DES MEDICAMENTS
médicaments en cours d’étude Cette liaison ou interaction entre le médicament et sa cible implique une affinité de l’un pour l’autre La liaison du médicament modifie les propriétés de la cible moléculaire; il en résulte une réaction ou réponse cellulaire qui peut être:
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Les cibles des médicaments - f-mriorg
Médicaments qui n’interagissent pas avec une cible moléculaire cellulaire La cholestyramine Acides biliaires Ion chlore Micelle lipides Lipase pancréatique Sels biliaires Les cibles des médicaments: Les cibles non spécifiques •Les inhibiteurs de la lipase pancréatique Orlistat (Xenical°, Alli°)
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Pharmacodynamie Cibles des médicaments
médicaments va bien au-delà de l'amélioration de leurs modalités d'administration Elle ouvre la voie de l'analyse et la compréhension des mécanismes physiopathologiques en cause dans les différentes maladies Exemples : - Inhibition de l'HMG CoA reductase : hypocholestérolémiants Le cholesterol: Synthèse et absorption Acides biliaires et sterols neutres (~700 mg/j) Tissus extra
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Cours 2 : Les cibles des médicaments
Les cibles des médicaments La prof ne va pas relire la ronéo par manque de temps Le cours n’a pas changé par rapport à l’année dernière et les diapos seront normalement mises en ligne La prof n’a pas d’idée de questions tombables puisqu’on ne lui a pas demandé d’en préparer Ce
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Cible moléculaire Introduction
Les médicaments sont utilisés dans le but de rétablir une fonction physiologique perturbée ou lutter contre des agents infectieux, selon que la cible moléculaire des médicaments est de localisation cellulaire ou non, les médicaments sont classés en 2 catégories : Les médicaments à action spécifique : dans ce cas les médicaments interagissent avec des cibles moléculaires de nature
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Pharmacologie générale 2 Récepteurs et cibles moléculaires
Transporteurs comme cible de médicaments Déc 2012 Pharmacologie générale: 2 Récepteurs et cibles 21 Un antidépresseur bloque la recapture de la sérotonine Transporteurs comme cible de médicaments Déc 2012 Pharmacologie générale: 2 Récepteurs et cibles 22 5 Les acide nucléiques • Certains médicaments agissent directement au niveau des acides nucléiques ou de complexes
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PHARMACOLOGIE n°8 Récepteurs des médicaments et action
Les médicaments interagissant avec le métabolisme d’une substance endogène c Les médicaments interagissant avec les cibles de substances endogènes II- Les médicaments interagissant avec des canaux membranaires ou des systèmes de transport ionique 1) Rappels 2) Les récepteurs de type canal ionique : exemple du récepteur à l’acétylcholine 3) Exemples pharmacologiques a La
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rapport d'audit circuit du médicament V3
Référentiel méthodologique : CartoFlash Médicaments ou SécuriFlash Outil issu des chantiers ANAP/MeaH « Sécurisation du circuit du médicament » L’outil comprend 3 feuilles thématiques : 1 Contexte et politique de sécurisation dans l’unité de soins 2 Sécurisation de la prise en charge thérapeutique 3 Sécurisation du stockage intra unité
– Cette liaison est l'évènement initial qui conduit à la réponse pharmacologique • Principales cibles moléculaires des médicaments : Page 4 Déc 2012
Cours Recepteurs et cibles
23 fév 2017 · La liaison du médicament modifie les propriétés de la cible, ce qui conduit à une réponse de la cellule Ceci est à l'origine des effets bénéfiques
a p ue cours les cibles des medicaments roneo
Les cibles des médicaments Principe actif Effet pharmacologique Cibles Médicaments qui n'interagissent pas avec une cible moléculaire cellulaire
UE . Cib
1 L Becquemont UFR Paris-Sud Bicêtre CIBLES DES MEDICAMENTS Canaux Ioniques Enzymes Transporteurs Solubles Récepteurs Membranaires
bis Cible des Medicaments LB
3 1 1 La nécessité de liaison du médicament à sa cible 3 1 2 La diversité des médicaments et de leurs cibles 5 1 3 L'affinité entre cible et médicament 7
Feuilletage
Médicaments à action spécifique : L'effet du médicament est initié en général par sa liaison à une macromolécule de l'organisme ou cible moléculaire
pharmaco an cibles moleculaires douaoui gharbi
Cibles des médicaments antithrombotiques Targets of antithrombotic thrombotique, la meilleure cible à inhiber et le meilleur degré d'inhibition à atteindre
ar
Interaction médicament ⬄ cible ⇨ cascade d'événements ⇨ effet pharmacologique MC Verdier- Quelques médicaments - Phenylephrine : α1 -agoniste
mecanisme d action cibles des medicaments
population cible ; France ; assurance maladie ; remboursement des médicaments ; agences de santé ; prise de décision ; produits pharmaceutiques Résumé –
th
23 févr. 2017 La liaison du médicament modifie les propriétés de la cible ... Selon la répartition des cibles des médicaments
population cible ;. France ; assurance maladie ; remboursement des médicaments ; agences de santé ; prise de décision ; produits pharmaceutiques. Résumé – La
Récepteurs et cibles. 4. Principales cibles des médicaments. – Les récepteurs aux transmetteurs. – Les canaux ioniques (ligand-dépendant ou voltage-.
La cible est précisée dans le programme de visite ou lors de la visite. Exemples : Prescription d'un antibiotique d'un médicament à risque
2 déc. 2020 Estimation de la population cible ... En France l'évaluation scientifique et médicale des médicaments
Les cibles des médicaments. Principe actif. Effet pharmacologique. Cibles Médicaments qui n'interagissent pas avec une cible moléculaire cellulaire.
Résumé – L'intérêt de santé publique des médicaments (ISP) est un critère d'évaluation porté par le médicament à l'échelle de la population cible fran-.
mTORC1 a pour cible 4E-BP1 eEF2 et S6K1
19 oct. 2021 •Focus Médicaments à risque : Critère impératif. •Proposition de Grille Traceur Ciblé et quick audit : suivi d'un MAR l'insuline ...
La neuraminidase N1 est une enzyme qui aide le virus de la grippe à proliférer et à infecter d'autres cellules. Elle est la cible des médicaments.
I CIBLES ET SELECTIVITES DES MEDICAMENTS 1 La liaison du médicament à sa cible: réponse cellulaire et réponse de l’organisme L’effet du médicament est initié en général par sa liaison à une macromolécule de l’organisme ou cible moléculaire
Les cibles moléculaires des médicaments et mécanismes d’élaboration de la réponse pharmacologique 2018/2019 Dr M DOUAOUI-GHARBI Département de Médecine Page 1 I Introduction : Les médicaments sont classés selon leur action en 2 catégories :
Ce sont des récepteurs membranaires 25 des cibles des médicaments actuels sont des protéines G Ce sont des protéines monomériques à 7 hélices transmembranaires constituant la plus grande classe de récepteurs des médiateurs Leur activation induit de nombreux signaux de transduction
membranaire c’est la cible de la molécule) Lorsque le médicament va interagir avec le récepteur cible cela va entrainer une modification des propriétés de ce récepteur qui va être à l’origine des effets attendus et indésirables du médicament
Quelle est la cible d’un médicament ?
I CIBLES ET SELECTIVITES DES MEDICAMENTS 1 La liaison du médicament à sa cible: réponse cellulaire et réponse de l’organisme L’effet du médicament est initié en général par sa liaison à une macromolécule de l’organisme ou cible moléculaire.
Qu'est-ce que les cibles thérapeutiques ?
A) Notion de cibles thérapeutiques. Une cible : c’est toute macromolécule de l’organisme, ? qui sont des protéines ou des glycoprotéines, ? capable de se lier avec une substance, ? dont la liaison modifie la fonction de la protéine et cette modification entraine une réponse cellulaire.
Quels sont les effets bénéfiques et indésirables d’un médicament ?
La liaison du médicament modifie les propriétés de la cible, ce qui conduit à une réponse de la cellule. Ceci est à l’origine des effets bénéfiques et indésirables d’un médicament. Actuellement tous les développements thérapeutiques sont basés sur la parfaite connaissance du génome. En effet on retrouve plus de 25 000 gènes identifiés à ce jour.
Quel est le rôle des cibles dans l’organisme ?
dans l’organisme Les cibles jouent un rôle important, car elles sont très souvent altérées dans les pathologies, c’est pourquoi la plupart des médicaments actuels et en développement visent ces cibles. La pharmacologie est la science des médicaments, et étudie les interactions de toute substance
Cours 2 : Les cibles des médicaments